| 公开(公告)号 | CN101027288A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN200580032553.4 |
| 申请日期 | 2005.09.29 |
| 专利名称 | 抑制HIV的5-取代嘧啶 |
| 主分类号 | C07D239/48(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/48(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.30 EP 04104805.9 |
| 申请(专利权)人 | 泰博特克药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·E·G·吉尔蒙特;J·希雷斯;P·J·利威 |
| 地址 | 爱尔兰科克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-29 PCT/EP2005/054932 |
| 进入国家日期 | 2007.03.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;赵苏林 |
| 国省代码 | 爱尔兰;IE |
| 主权项 | 一种下式的化合物 其N-氧化物、药学可接受加成盐、季胺或立体异构形式，其中 A为-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-； 每个R1独立为氢、芳基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基； R2为羟基、卤素、C1-6烷基、羧基、氰基、-C(＝O)R6、硝基、氨基、单-或二(C1-6烷基)氨基、多卤代甲基； X1为-NR1-、-O-、-S-、-S(＝O)p-； R3为H、C1-6烷基、卤素； R4为H、C1-6烷基、卤素； R5为硝基、氨基、单-和二C1-4烷基氨基、芳基、卤素、-CO-H、-CO-R6、-COOR7、-NH-C(＝O)H、-NH-C(＝O)R6、-CH＝N-O-R8； R6为C1-4烷基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或多卤代C1-4烷基； R7为氢、C1-6烷基、芳基C1-6烷基； R8为氢、C1-6烷基、芳基； 每个p为1或2； 每个芳基为苯基或被1、2、3、4或5个各自独立选自下述基团的取代基取代的苯基：卤素、羟基、巯基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、单或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、C3-7环烷基、C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基硫基、氰基、硝基、多卤代C1-6烷基、多卤代C1-6烷基氧基、氨基羰基。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的HIV复制抑制剂，及其N-氧化物、药学可接受加成盐、季胺或立体异构形式，其中A为-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-；R1为氢、芳基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基；R2为羟基、卤素、C1-6烷基、羧基、氰基、-C(＝O)R6、硝基、氨基、单-或二(C1-6烷基)氨基、多卤代甲基；X1为-NR1-、-O-、-S-、-S(＝O)p-；R3为H、C1-6烷基、卤素；R4为H、C1-6烷基、卤素；R5为硝基、氨基、单-和二C1-4烷基氨基、芳基、卤素、-CHO、-CO-R6、-COOR7、-NH-C(＝O)H、-NH-C(＝O)R6、-CH＝N-O-R8；R6为C1-4烷基、氨基、单-或二(C1-4烷基)氨基或多卤代C1-4烷基；R7为氢、C1-6烷基、芳基C1-6烷基；R8为氢、C1-6烷基、芳基；p为1或2；芳基为任选取代的苯基；包含这些化合物作为活性成分的药用组合物，以及制备所述化合物和组合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-04-06 WO2006/035069 英 |
