| 公开(公告)号 | CN1709890A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN200510026470.6 |
| 申请日期 | 2005.06.03 |
| 专利名称 | 含哌啶结构的有机硫化合物，制备方法和应用 |
| 主分类号 | C07D409/14 |
| 分类号 | C07D409/14;A61K31/4535;A61P25/08;A61P25/04;A61P25/20;//(C07D409/14,213∶80,333∶18,333∶18) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 复旦大学 |
| 发明(设计)人 | 闻 韧;张建革;林国强;董肖椿;徐林峰;郑剑斌;郭礼和 |
| 地址 | 200433上海市邯郸路220号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
| 代理人 | 包兆宜 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 式I的含哌啶结构的有机硫化合物，其中，Ar1＝Ar2：芳杂环或取代芳杂环；Ar1≠Ar2：芳杂环或取代芳杂环；n＝0，1，2；m＝2，3，4。 |
| 摘要 | 本发明属药物合成领域，涉及式I结构的新型含哌啶结构的有机硫化合物，制备方法和抗肿瘤活性的应用。本发明根据基于有机硫化物存在着多种多样的生理活性，用硫原子来取代Tiagabine结构中的1，1-二芳基乙烯基侧链中的碳原子形成硫醚化合物，进一步将硫醚转化成砜或亚砜得到本发明化合物。本发明化合物通过GABA转运蛋白(GAT-1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示了一定的GAT-1抑制活性。本发明化合物可进一步制备GAT-1抑制剂，包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。 |
| 国际公布 |
