| 公开(公告)号 | CN1231460C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN02814022.2 |
| 申请日期 | 2002.07.17 |
| 专利名称 | 制备(R)-或(S)-氨基肉碱内盐及其盐和衍生物的方法 |
| 主分类号 | C07C227/16 |
| 分类号 | C07C227/16;C07C229/26;C07C231/10;C07C233/47 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.26 IT RM2001A000456 |
| 申请(专利权)人 | 希格马托制药工业公司 |
| 发明(设计)人 | O·皮克罗;R·卡斯泰格纳尼;P·德维特斯卡尔法罗 |
| 地址 | 意大利罗马 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-17 PCT/IT2002/000468 |
| 进入国家日期 | 2004.01.12 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 制备(R)-或(S)-氨基肉碱内盐及其盐类和衍生物的方法，包括以下步骤：a)分别将(R)-或(S)-硝酰氧基肉碱转化为(R)-或(S)-叠氮肉碱；b)对步骤a)中得到的(R)-或(S)-叠氮肉碱进行氢化反应，分别得到(R)-或(S)-氨基肉碱，并且如有需要可进行c)对(R)-或(S)-氨基肉碱进行成盐反应，并且如有需要可进行d)将(R)-或(S)-氨基肉碱转化成其衍生物中的一种。 |
| 摘要 | 公开了分别由(R)-或(S)-硝酰氧基肉碱生产(R)-或(S)-氨基肉碱的方法，它是通过具有相同绝对构型的叠氮肉碱中间体的形成和氢化作用。对所得(R)-氨基肉碱内盐纯化后，转化为非吸湿性盐。本发明的另一主题是由(R)-和(S)-氨基肉碱盐起始，经原位释放胺官能团，制备具有已知药理特性的(R)-和(S)-氨基肉碱、尤其是酰化或脲衍生物的方法。 |
| 国际公布 | 2003-02-06 WO2003/010129 英 |
