| 公开(公告)号 | CN101142180A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.12 |
| 申请(专利)号 | CN200680008595.9 |
| 申请日期 | 2006.03.13 |
| 专利名称 | 作为组胺H3受体拮抗剂的吡咯烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/09(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/09(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.17 US 60/662,686 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | L·S·毕维斯;D·R·分雷;R·A·伽德斯基;P·A·希普斯金德;C·D·杰苏达森;R·T·皮卡德;F·C·史蒂文斯;高赤贵子 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-13 PCT/US2006/008943 |
| 进入国家日期 | 2007.09.17 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I代表的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： Y独立代表碳或氮； R1独立为： -H， 前提是当R1为H、Y为碳且R5为-H时，那么R4不为连接于母体分子苯环的-OR1取代基的邻位的氟；另外的前提是当R1为H、Y为碳且R4为-H时，那么R5不为连接于母体分子苯环的-OR1取代基的邻位的氟； -(C1-C7)烷基(任选被1-4个卤素取代，或者当其中R1为-CH3时，则任选被1-3个卤素取代)，前提是当Y为碳时，那么R1不为-(CH2)3-Cl； -(C3-C8)环烷基(任选被1-3个卤素取代)；-(C1-C7)烷基-O-R3；-(C1-C7)烷基-S(O)2-(C1-C3)烷基；-(C1-C7)烷基-C(O)-O-R3；-(C1-C7)烷基-S(O)2-苯基(R2)(R3)(R4)；-(C1-C7)烷基-S-(C1-C7)烷基；-(C1-C7)烷基-(C3-C8)环烷基；-(C1-C7)烷基-O-苯基(R2)(R3)(R4)；-(C2-C7)烷基-苯基(R2)(R3)(R4)；-(C2-C7)链烯基；-(C3-C8)环烯基；-(C2-C7)链烯基-O-R3；-(C2-C7)链烯基-S(O)2-(C1-C3)烷基；-(C2-C7)链烯基-C(O)-O-R3；-(C2-C7)链烯基-S(O)2-苯基(R2)(R3)(R4)；-(C2-C7)链烯基-S-(C1-C7)烷基；-(C2-C7)链烯基-(C3-C8)环烷基；-(C2-C7)链烯基-O-苯基(R2)(R3)(R4)；-(C2-C7)链烯基-苯基(R2)(R3)(R4)，或者苯基，任选被R2取代一次或两次，并且任选独立被R3取代一次或两次； R2独立为-H、-卤素、-(C1-C7)烷基(任选被1-3个卤素取代)、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)(C3-C8)环烷基、-OCF3、-OR7、-SR7、-SO2R7、-SO2C3或-S(O)R7； R3独立为-H或-(C1-C4)烷基(任选被1-3个卤素取代)； R4和R5独立为-H、-卤素、-(C1-C3)烷基(任选被1-3个卤素取代)或-OR3，前提是当Y为氮时，那么R4或R5不与Y连接； R6独立为-H、-卤素、-CF3、-(C1-C3)烷基(任选被1-3个卤素取代)或-OR3；且 R7独立为-H、-(C1-C7)烷基或-(C2-C7)链烯基(任选被1-3个卤素取代)。 |
| 摘要 | 本发明公开新的式I化合物或其药学上可接受的盐，这些化合物具有组胺-H3受体拮抗剂或反转激动剂的活性，本发明还涉及制备这些化合物的方法和中间体。在另一个实施方案中，本发明涉及包含式I化合物的药物组合物和使用它们治疗肥胖、认知缺陷、发作性睡病及其他组胺H3受体相关疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2006-09-28 WO2006/101808 英 |
