| 公开(公告)号 | CN1235875C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申请(专利)号 | CN00813446.4 |
| 申请日期 | 2000.08.28 |
| 专利名称 | 取代的α-羟基酸天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其用途 |
| 主分类号 | C07C271/28(2006.01)I |
| 分类号 | C07C271/28(2006.01)I;C07C271/12(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;A61K31/195(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.8.27 US 60/151,077;1999.10.12 US 60/158,373 |
| 申请(专利权)人 | 西托维亚公司 |
| 发明(设计)人 | 王 炎;蔡遂雄;E·维比尔;G·B·米勒斯;D·R·格林;L·古安 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-08-28 PCT/US2000/023566 |
| 进入国家日期 | 2002.03.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式II的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1是H或C1-C6烷基，所述烷基选择性地被C1-C6烷酰氧基取代；R2为H或C1-C6烷基，所述烷基选择性地被一个或多个下列取代基取代：卤素、C1-C6烷酰氧基、C6-C14芳酰氧基、C6-C14芳氧基、杂芳氧基、5-(1-苯基-3-三氟甲基)吡唑氧基、2，6-二氯苯甲酰氧基、或氨基；R3是H；R4是C6-C14芳基、C1-C6烷基或C3-C8环烷基；R6是H，和R7是选择性取代的苯基、萘基或苄基，其中所述取代基选自C1-C10烷基、卤素、卤代C1-C6烷基、C6-C14芳氧基或C1-C10烷氧基；或者R7是选择性取代的C1-C10烷基，其中所述取代基选自羟基、羧基、氨基甲酰基、羧基酯或卤素。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的取代的α-羟基酸，由通式(I)所代表，其中R1-R5、X和Z是如本文所定义的。本发明还涉及式(I)化合物是有力的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶与编程性细胞死亡的抑制剂这一发现。因此，本发明的抑制剂能够延缓或阻滞各种临床疾病中的细胞死亡，其中发生细胞、组织或整个器官的损失。 |
| 国际公布 | 2001-03-08 WO2001/016093 英 |
