| 公开(公告)号 | CN1688544A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN02829770.9 |
| 申请日期 | 2002.08.23 |
| 专利名称 | 作为蕈毒碱受体拮抗剂的含氟代和磺酰氨基的3,6-二取代的氮杂双环(3.1.0)己烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/52 |
| 分类号 | C07D209/52;A61K31/40;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 兰贝克赛实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·梅塔;J·B·古普塔 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-08-23 PCT/IB2002/003433 |
| 进入国家日期 | 2005.04.15 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陈文青 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种化合物和其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物、酯、对映异构体、非对映异构体、N-氧化物、多晶型体、前药、代谢化物，所述的化合物具有式I结构：式I其中：Ar代表芳基或有1-2个选自氧、硫和氮原子的杂原子的杂芳基环，芳基或杂芳基环可为未取代的或被一到三个各自选自低级烷基(C1-C4)、低级全卤代烷基(C1-C4)、氰基、羟基、硝基、低级烷氧基(C1-C4)、低级全卤代烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低级烷基(C1-C4)氨基或N-低级烷基(C1-C4)氨基羰基的基团所取代；R1代表氢、羟基、羟甲基、氨基、烷氧基、氨基甲酰基或卤素(氟、氯、溴或碘)；R2代表C3-C7环烷基环，其中1-4个氢原子被氟原子，或磺酰胺衍生物取代；W代表(CH2)p，其中p代表0或1；X代表氧、硫、氮或没有原子；Y代表CHR5CO，其中R5代表氢或甲基或(CH2)q，其中q代表0-4；Z代表氧、硫或NR10，其中R10代表氢或C1-6烷基；Q代表(CH2)n，其中n代表1到4，或CHR8，其中R8代表H、OH、C1-6烷基、烯基、烷氧基或CH2CHR9，其中R9代表H、OH、低级烷基(C1-C4)或低级烷氧基(C1-C4)；R6和R7各自选自H、CH3、COOH、CONH2、NH2或CH2NH2；和R4代表C1-C15饱和或不饱和脂族烃基，其中1-6个氢原子可被独立地选自下列的基团所取代：卤素；芳烷基；芳烯基；有1-2个选自氮、氧和硫原子的杂原子的杂芳烷基或杂芳烯基；在所述芳烷基、芳烯基、杂芳烯基的环上的1-3个氢原子可任选地被低级烷基(C1-C4)、低级全卤代烷基(C1-C4)、氰基、羟基、硝基、低级烷氧基羰基、卤素、低级烷氧基(C1-C4)、低级全卤代烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低级烷氨基(C1-C4)或N-低级烷氨基羰基(C1-C4)所取代。 |
| 摘要 | 本发明一般涉及新颖的3，6-二取代氮杂[3.1.0]己烷衍生物。本发明的组合物是蕈毒碱受体拮抗剂，可用来治疗呼吸系统、泌尿系统、胃肠道系统中由蕈毒碱受体介导的各种疾病。本发明也涉及制备本发明化合物的方法，含有本发明化合物的药物组合物和治疗由蕈毒碱受体介导的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-03-04 WO2004/018422 英 |
