| 公开(公告)号 | CN1235877C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申请(专利)号 | CN00815244.6 |
| 申请日期 | 2000.08.30 |
| 专利名称 | 升高丙酮酸脱氢酶活性的取代的N-苯基2-羟基-2-甲基-3,3,3-三氟代丙酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07C317/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07C317/42(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07C317/50(2006.01)I;C07C323/65(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;C07D295/12(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61P9/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.9.4 GB 9920814.2;2000.3.21 GB 0006641.5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·J·布特林;J·E·佩斯;M·H·布洛克;T·诺瓦克;J·N·布罗斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-08-30 PCT/GB2000/003314 |
| 进入国家日期 | 2002.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;刘 冬 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯，其中：n为1或2；R1为氯、氟或甲基；R2选自下面三组中的一个基团：i)卤代基、硝基、羟基或氨基；ii)-X1-R5，其中X1为-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR6-或-NR6CO-；其中R6为氢；和R5选自由一个或更多个A任选取代的C1-6烷基、由一个或更多个D任选取代的苯基或苯基C1-6烷基；iii)氮-连接的4-8元杂环基，且其中如果所述杂环基含有-NH-部分，则该氮可由选自G的基团任选取代；R3为由一个或更多个A任选取代的C1-6烷基、由一个或更多个D任选取代的苯基或在环碳上由一个或更多个D任选取代的、含有1-2个氮原子的碳连接的6元杂芳基环；A选自羟基、N，N-二-(C1-4烷基)氨基、氨基甲酰基和C1-6烷氧基；D选自：i)-Xa-Rc，其中Xa为-NRd-或-CONRd-；其中Rd为氢或C1-4烷基；Rc选自氢或由一个或更多个羟基任选取代的C1-6烷基；iv)卤代基；和v)-Xc-Rf，其中Xc为-C(O)-和Rf为在环碳上由一个或更多个羟基任选取代的氮连接的4-8元杂环基；G为C1-6链烷酰基；和R4为氢。 |
| 摘要 | 描述了一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯，其中：n为1或2；R1为氯、氟、溴、甲基或甲氧基；R2如说明书中所定义；R3如说明书中所定义；R4为氢或氟。还描述了式(I)化合物在温血动物如人中产生升高的PDH活性的用途。详细描述了药用组合物、方法和制备式(I)化合物的过程。 |
| 国际公布 | 2001-03-15 WO2001/017956 英 |
