| 公开(公告)号 | CN1247584C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN01815080.2 |
| 申请日期 | 2001.08.31 |
| 专利名称 | 1-[烷基]、1-[(杂芳基)烷基]和1-[(芳基)烷基]-7-吡啶基-咪唑并[1,2-a]嘧啶-5(1H)-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.1 EP 00402411.3 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲－安万特;三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | A·洛克黑德;S·马格丽;M·萨尔迪;P·艾彻 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-31 PCT/EP2001/010725 |
| 进入国家日期 | 2003.03.03 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 赵苏林;刘 冬 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 结构式(I)所示的咪唑并[1，2-a]嘧啶酮衍生物或其盐：其中X代表键、亚乙烯基、亚乙炔基、未取代的或被一个或两个选自C1-6烷基、羟基和C1-4烷氧基的基团取代的亚甲基；羰基、氧原子、硫原子、亚砜基；R1代表未取代的或被C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素原子取代的2、3或4-吡啶基；R2代表C1-6烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、苄基、苯环、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环，苄基和这些环是未取代的或被1～4个选自C1-6烷基、苯环、卤素原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基或C2-10二烷基氨基的取代基所取代；并且n代表0～3。 |
| 摘要 | 本发明涉及结构式(I)所示的咪唑并[1，2-a]嘧啶酮衍生物或其盐，其中：X代表键、亚乙烯基、亚乙炔基、任选被一个或两个选自C1-6烷基、羟基和C1-4烷氧基的基团取代的亚甲基；羰基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚砜基或者任选被C1-6烷基取代的氮原子；R1代表任选被C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素原子取代的2、3或4-吡啶基；R2代表C1-6烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、苄基、苯环、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环，苄基和环任选被1～4个选自C1-6烷基、苯环、卤素原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基或C2-10二烷基氨基的取代基所取代；并且n代表0～3。本发明也涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，它可用于预防性和/或治疗性治疗因GSK 3β活性异常而造成的神经变性疾病，比如阿尔茨海默氏病。 |
| 国际公布 | 2002-03-07 WO2002/018385 英 |
