| 公开(公告)号 | CN1235888C |
| 公开(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申请(专利)号 | CN200410006317.2 |
| 申请日期 | 2004.02.25 |
| 专利名称 | 氯唑沙宗的制备方法 |
| 主分类号 | C07D263/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/58(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 赵志全 |
| 地址 | 276005山东省临沂市红旗路209号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种氯唑沙宗的制备方法，其特征在于：该方法包括以下步骤：a2，5-二氯硝基苯的还原反应：该反应采用LiAlH4或Ranney/Ni为还原剂，以水、醇、醚或四氢呋喃为溶剂，得到还原物(3)；b2，5-二氯苯胺的水解反应：该反应采用氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、氢化钾、醇化钠或醇化钾为水解剂，以水、醚或芳香类为溶剂进行水解反应，得到化合物(4)；c环合反应：该反应采用脲素为环合剂，使2-氨基-4-氯苯酚发生环合反应，得到氯唑沙宗粗品(1)，以乙醇/水体系为溶剂加入适量保险粉精制得到纯品。 |
| 摘要 | 本发明涉及口服强效肌肉松弛药氯唑沙宗的制备方法，其包括步骤：首先采用2，5-二氯硝基苯为原料，以Ranney/Ni为催化剂在3Mpa压力下发生还原反应生成2，5-二氯苯胺(3)，经氢氧化钠/钾在85℃的温度下水解生成2-氨基-4-氯苯酚，不经精制直接与脲素在盐酸存在下发生环合反应，生成氯唑沙宗(1)粗品，最后在50％的乙醇精制得到纯品氯唑沙宗(1)。 |
| 国际公布 |
