




| 公开(公告)号 | CN1711088A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN200380103178.9 |
| 申请日期 | 2003.11.12 |
| 专利名称 | 治疗癌症的方法及相关方法 |
| 主分类号 | A61K31/496 |
| 分类号 | A61K31/496;C07D401/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.13 US 60/426,204;2002.11.13 US 60/426,282;2002.11.13 US 60/426,107;2003.4.3 US 60/460,369;2003.4.3 US 60/460,493;2003.4.3 US 60/460,328;2003.11.7 US 60/517,915 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | T·D·马查朱斯基;A·汉纳;E·哈伍德;P·哈罗德森;C·C·海斯;E·萨姆拉;X·尚;J·沃兰;S·朱 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-12 PCT/US2003/035806 |
| 进入国家日期 | 2005.05.13 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式的化合物其药学上可接受的盐、其互变体、或互变体的药学上可接受的盐在制备治疗癌症的药物中的用途,其中所述的药物是单位剂型,并且药物的每个单位剂量足以提供下列的至少一项:(a)在施用于对象后,对象血浆中化合物的Cmax达到约20至4000ng/mL或对象血液中化合物的Cmax达到约40至8000ng/mL;(b)在给药后24小时,对象血浆中化合物的浓度达到约10至2,000ng/mL或在给药后24小时,对象血液中化合物的浓度达到约20至4,000ng/mL;或者(c)在施用于对象后,对象血浆中化合物的AUC值达到约500至60,000ng*h/mL或对象血液中化合物的AUC值达到约750至120,000ng*h/mL。 |
| 摘要 | 提供了用4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮治疗癌症的方法。具体地,本方法可有效治疗实体瘤或白血病,包括前列腺癌、结直肠癌、乳房癌、多发性骨髓瘤、胰腺癌、小细胞癌、急性骨髓性白血病、慢性骨髓性白血病或骨髓增生性疾病。还提供了测定4-氨基-5-氟-3-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-苯并咪唑-2-基]喹啉-2(1H)-酮的数量的方法和测定代谢情况的方法。 |
| 国际公布 | 2004-05-27 WO2004/043389 英 |