




| 公开(公告)号 | CN1699355A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申请(专利)号 | CN200410018418.1 |
| 申请日期 | 2004.05.17 |
| 专利名称 | 一类2,3,5-三取代-4-噻唑烷酮化合物及其药理用途 |
| 主分类号 | C07D277/54 |
| 分类号 | C07D277/54;A61K31/426;A61P31/14;A61P11/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所;中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 沈建华;蒋华良;沈 旭;李 松;黄 蔚;贵春山;陈 静;孙 涛;叶 飞;白东鲁;柳 红;罗小民;陈凯先 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 类化学结构如通式(I)所示的2,3,5-三取代-4-噻唑烷酮类化合物其中:R和R1各自独立地选自氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7环烃基、Ar、芳烷基和5-7元杂环基;Ar选自苯基或取代的苯基、萘基或取代萘基和联苯基或取代联苯基,取代基可以是1-4个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4不饱和烃氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、氰基、硝基、氨基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基、C1-C4酰基的基团;所述芳烷基中的芳基选自上述Ar基团;所述杂环基含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子,并可任选地被苯基并合和/或被一个或多个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4不饱和烃氧基、巯基、C1-C4酰基、Ar的基团所取代。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)所示化合物、其顺反异构体或其与可药用酸和碱所成的盐,式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法及其药理用途。该类化合物作为SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制剂和抗SARS-CoV病毒药物用于治疗和/或预防SARS病毒感染。 |
| 国际公布 |

