| 公开(公告)号 | CN1711262A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN200380103505.0 |
| 申请日期 | 2003.11.17 |
| 专利名称 | 咪唑并[1,5A]吡啶衍生物及治疗醛固酮所介导疾病的方法 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;A61P9/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.18 US 60/427,325 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | F·菲罗兹尼亚 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-17 PCT/EP2003/012851 |
| 进入国家日期 | 2005.05.18 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用盐，其中：R1是环烷基、杂环基或式的芳基，其中：R4是环烷基、芳基或杂环基；或R4是任选取代的烷基、烷氧基、羟基、卤素或三氟甲基，条件是R5和R6都不是氢；R5是氢、卤素、氰基、烷氧基或三氟甲基；或R4和R5与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的芳族或杂芳族5-或6-元环，条件是R4和R5连接于彼此相邻的碳原子；或R4和R5一起为亚烷基，该亚烷基与它们所连接的碳原子一起形成4-至7-元环，条件是R4和R5连接于彼此相邻的碳原子；R6是氢、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、任选取代的低级烷基、任选取代的氨基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、磺酰基或氨基甲酰基；R2和R3独立地为氢、三氟甲基或烷氧基；或R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成任选取代的芳族或杂芳族5-或6-元环；或R2和R3一起为亚烷基，该亚烷基与它们所连接的碳原子一起形成4-至7-元环。 |
| 摘要 | 本发明提供了作为P450酶、醛固酮合酶抑制剂的式(I)化合物，因此其可用于治疗醛固酮介导的病症。相应地，式(I)化合物可用于预防、延缓进展或治疗低血钾、高血压、充血性心力衰竭、肾衰竭、特别是慢性肾衰、再狭窄、动脉粥样硬化、X综合征、肥胖症、肾病、心肌梗死后、冠心痛、高血压后重构、纤维化、胶原形成增加以及内皮功能障碍。优选作为选择性醛固酮合酶抑制剂、无广泛抑制细胞色素P450酶所致副作用的式(I)化合物。 |
| 国际公布 | 2004-06-03 WO2004/046145 英 |
