| 公开(公告)号 | CN1709864A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN200510082676.0 |
| 申请日期 | 2005.07.08 |
| 专利名称 | 一种紫杉醇及其类似物侧链的合成方法 |
| 主分类号 | C07C313/06 |
| 分类号 | C07C313/06;C07C327/22;C07C69/675;C07C69/734;C07F7/18;C07D205/08;C07D263/04;C07D213/55;C07D307/54 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 成都科杰高新技术发展有限公司 |
| 发明(设计)人 | 秦 勇;王 印;郭培良;高 建;冯小明;罗孝君;章贤民 |
| 地址 | 610041四川省成都市高新区博士创业园A-406 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 蒋常雪 |
| 国省代码 | 四川;51 |
| 主权项 | 一种紫杉醇及其类似物侧链的合成方法，其特征在于：它是由羟基被保护的α-羟基乙酸酯(25)在强碱条件下形成烯醇中间体与光学纯的叔丁基亚磺酰胺烯夫碱(22)作用发生不对称加成反应，非对映选择性制备2位羟基被保护的、3位叔丁基亚磺酰基保护的和3位取代的光学纯的2-羟基-3-氨基丙酸酯中间体(26)，该中间体具有(2R，3S)或(2S，3R)立体构形。羟基被保护的α-羟基乙酸酯(25)和手性叔丁基亚磺酰胺烯夫碱(22)光学纯的叔丁基亚磺酰胺诱导的不对称加成反应 |
| 摘要 | 本发明公开了一种紫杉醇及其类似物侧链的合成方法，它是由羟基被保护的α-羟基乙酸酯在强碱条件下形成烯醇中间体与光学纯的叔丁基亚磺酰胺烯夫碱作用发生不对称加成反应，非对映选择性制备2位羟基被保护的、3位叔丁基亚磺酰基保护的和3位取代的光学纯的2-羟基-3-氨基丙酸酯中间体，该中间体具有(2R，3S)或(2S，3R)立体构形。本发明以价格便宜的α-羟基乙酸为原料，通过手性叔丁基亚磺酰胺诱导的不对称加成反应作为关键步骤，制备紫杉醇和多烯紫杉醇侧链。具有关键反应的化学收率和非对映选择性高，保护基易于调控，操作简便，合成步骤短等优点。 |
| 国际公布 |
