| 公开(公告)号 | CN1812787A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480018346.9 |
| 申请日期 | 2004.04.27 |
| 专利名称 | 8-(3-联芳基)苯基喹啉磷酸二酯酶-4抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/4709(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4709(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.30 US 60/466,542 |
| 申请(专利权)人 | 麦克弗罗斯特加拿大有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·迪布;L·迪布;M·加兰特;P·拉孔布;D·德谢尼斯;D·麦唐纳 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-27 PCT/CA2004/000622 |
| 进入国家日期 | 2005.12.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 由式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐， 其中 S1、S2和S3独立是 1.H， 2.-OH， 3.卤素， 4.-C1-C6烷基， 5.任选由1、2或3个卤原子取代的-O-C1-C6烷基，或 -CN； R1是 1.-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基)基团，任选由1、2或3个取代基取代；其中每一个取代基独立是卤素、-OH和-CN， 2.-C(O)-O-芳基， 3.-C(O)-NH-芳基， 4.-C(O)-NH-杂环或其N-氧化物， 5.-C(O)-NH-C1-C6烷基， 6.-C(O)-NH-环C3-C6烷基， 7.-C1-C6烷基，任选由1-6个卤素和1个羟基取代， 8.-COOH， 9.-C1-C6烷基-COOH， 10.-O-C1-C6烷基， 11.-环C3-C6烷基， 12.-C3-C6烷基-杂环， 13.芳基， 14.杂环， 15.羰基， 16.氨基甲酰基，或 17.-SOn-(C1-C6烷基)； 每一个n独立是0、1或2； Ar1和Ar2每一个独立是芳基或杂环或其N-氧化物； R2是 1.氢， 2.芳基，任选由1、2或3个选自卤素的取代基取代， 3.杂环，任选由1、2或3个卤素取代， 4.-C1-C6烷基，任选由1、2或3个选自羟基和卤素的取代基取代， 5.-COOH， 6.1、2或3个卤素， 7.-SOn-(C1-C6烷基)， 8.-N(H)-S(O)n-C1-C6烷基， 9.-O-C1-C6烷基取代基，每一个任选由1、2或3个卤素取代， 10.-C(O)-N(H)-C3-C6环烷基，或 11.-C(O)-C1-C6烷基； R3是 1.氢， 2.-C1-C6烷基，任选由羟基、-S(O)nC1-C6烷基、杂环或1、2、3、4、5或6个卤素取代， 3.芳基或C6-C12环烷基，任选由苯基、-C1-C6烷基、-S(O)nC1-C6烷基、-C(O)-O-C1-C6烷基、-COOH、羟基-C1-C6烷基-或1、2或3个卤素取代， 4.杂环或任选由1、2或3个独立选自苯基、卤素、C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、-COOH、-C(O)-O-C1-C6烷基的取代基取代， 5.氨基， 6.-C(O)-O-C1-C6烷基， 7.-C1-C6烷基-O-苯基，任选由1、2或3个卤素取代， 8.-C1-C6烷基-苯基，任选由1或2个选自羟基和卤素的取代基取代， 9.-COOH， 10.卤素， 11.-SOn-(C1-C6烷基)， 12.-N(H)-S(O)n-C1-C6烷基，任选由1、2或3个卤素取代， 13.-N(H)-C(O)-C1-C6烷基， 14.-N(H)-杂环，任选由1、2或3个卤素取代， 15.-N(H)-芳基，任选由1、2或3个卤素取代， 16.-N(H)-C1-C6烷基，任选由1、2或3个卤素取代， 17.-C(O)-N(H)-C1-C6烷基，任选由1、2或3个卤素取代， 18.-C(O)-NH-C3-C6环烷基， 19.-O-C1-C6烷基，任选由1、2或3个卤素或由任选由1、2或3个卤素取代的苯基取代； R4是 1.H， 2.卤素， 3.-CN， 4.-C1-C6烷基， 5.-O-C1-C6烷基，任选由1、2或3个卤素取代， 6.-C1-C6烷基-苯基，苯基任选由卤素取代，或 7.氧代基。 |
| 摘要 | 由式(I)代表的新的取代的8-苯基喹啉化合物是PDE4抑制剂，其中在8-位上的苯基含有间位芳基或杂芳基取代基。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096220 英 |
