| 公开(公告)号 | CN1708486A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN200380101164.3 |
| 申请日期 | 2003.10.08 |
| 专利名称 | 二苯基乙烯化合物的新型杂环类似物 |
| 主分类号 | C07D277/34 |
| 分类号 | C07D277/34;C07D277/20;A61K31/426;A61P3/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.8 US 10/265,902 |
| 申请(专利权)人 | 特拉科斯公司 |
| 发明(设计)人 | P·奈欧吉;D·戴伊;S·梅迪谢拉;B·纳格;A·李 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-08 PCT/US2003/031803 |
| 进入国家日期 | 2005.04.08 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟;鲍 玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 由如下通式1表示的化合物：其中Z是或n，m，q和r单独表示0～4的整数，条件是n+m≤4和q+r≤4；p和s分别表示0～5的整数，条件是p+s≤5；a，b和c表示可以存在或不存在的双键；当双键存在时，可以为E或Z构型，当双键不存在时，获得的立体中心可以具有R-或S-构型；R和R′各自单独表示氢原子、线性或支化C1-C20烷基、线性或支化C2-C20烯基、-CO2Z′、-CO2R、-NH2、-NHR、-NR2、-OH、-OR、-CONR2′、卤素原子、可任意取代的线性或支化C1-C20烷基、可任意取代的线性或支化C2-C20烯基；R″单独表示氢原子、线性或支化C1-C20烷基、线性或支化C2-C20烯基、-CO2Z′、-CO2R、-NH2、-NHR、-NR2、-OH、-OR、卤素原子、可任意取代的线性或支化C1-C20烷基、可任意取代的线性或支化C2-C20烯基；R单独表示线性或支化C1-C20烷基、线性或支化C2-C20烯基、或-(CH2)x-Ar，其中x表示1～6的整数以及Ar表示芳基；R′单独表示氢原子、可任意取代的C1-C20烷基、可任意取代的C1-C20烷氧基、可任意取代的C2-C20烯基、可任意取代的C6-C10芳基；或NR2′表示环状部分；Z′表示氢原子或药物上可接受的反荷离子；A，A′和A″各自单独表示氢原子、C1-C20酰氨基、C1-C20酰氧基、C1-C20烷酰基、C1-C20烷氧羰基、C1-C20烷氧基、C1-C20烷氨基、C1-C20烷羧氨基、羧基、氰基、卤素、或羟基；B，B′和B″各自单独表示C2-C20烯酰基、芳酰基、芳烷酰基、硝基、可任意取代的线性或支化C1-C20烷基、或可任意取代的线性或支化C2-C20烯基；或A和B共同地，A′和B′共同地，或A″和B″共同地，单独表示亚甲二氧基或亚乙二氧基团；和X和X′单独表示＞NH、＞NR、-O-、或-S-。 |
| 摘要 | 本发明提供包含噻唑烷二酮或恶唑烷二酮部分的新型二苯基乙烯化合物及其衍生物，其有效降低II型糖尿病动物模型中的血糖水平，血清胰岛素，甘油三酯和游离脂肪酸水平。所公开的化合物用于各种治疗，包括炎症、炎性和免疫性疾病、胰岛素耐受性、高脂血症、冠心病、癌症和多发性硬化症。 |
| 国际公布 | 2004-04-22 WO2004/033438 英 |
