| 公开(公告)号 | CN1708489A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN200380102011.0 |
| 申请日期 | 2003.10.24 |
| 专利名称 | 1-(4-苄基-哌嗪-1-基)-3-苯基-丙烯酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D295/18 |
| 分类号 | C07D295/18;C07D233/74;A61K31/496;C07D207/14;C07D211/48;C07D207/16;C07D207/28;C07D215/38;C07D211/58;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.25 GB 0224917.5 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | B·博尔巴克;J·埃德;R·亨格;L·雷韦斯茨;A·施拉普巴赫;R·韦尔克利 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-24 PCT/EP2003/011848 |
| 进入国家日期 | 2005.04.25 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用盐或酯，其中R1是-X-R10、-X-(R10)2或-NR11R12其中X是包含1个原子或含有2、3或4个选自N、C、O或S的原子的链的连接基，并且其中当所述的链接包含2个或多个C原子时，该链接可以包含1个或多个C＝C或C≡C键；其中所述原子中的任何一个具有最多2个选自下列的任选取代基：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、硫、氨基；R10是彼此独立地选自下列的取代基：氢、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基；R11和R12分别表示连接在一起的低级烷基，从而R1是任选取代的杂环烷基或杂芳基；R2和R7表示一个或多个连接到苯环上的取代基，其选自氢、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基或形成二环环系的取代基，其中它所连接的苯环形成二环的一部分，例如形成萘基的丁二烯或形成喹啉基、喹喔啉基或异喹啉基的杂丁二烯；R3和R4彼此独立地选自氢、氰基、卤素、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、环烷基、杂环烷基、芳基；R5和R6彼此独立地选自氢、氰基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、环烷基、杂环烷基、芳基；X上的任选取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的取代基：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、氨基、硫、亚磺酰基、磺酰基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基、氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；R10上的任选取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的取代基：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；R11和R12上的任选取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的取代基：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；R2和R7上的任选取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的取代基：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；R3和R4上的任选取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的取代基；氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基或任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、氰基、卤素、硝基、氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、氨基、硫、环烷基、杂环烷基、芳基；R5和R6上的任选取代基是一个或多个彼此独立地选自下列的取代基：氢、氧代、氰基、羟基、任选取代的氧基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、羰基、环烷基、杂环烷基、芳基、亚氨基、肟；其中任选取代的取代基任选地被彼此独立地选自下列的取代基取代一次或多次：氢、氧代、羟基、氰基、卤素 |
| 摘要 | 式I化合物或其可药用盐或酯，其中的符号具有所定义的含义，其是CCR-1的拮抗剂，可用于治疗涉及CCR-1的疾病和病症例如炎性疾病。 |
| 国际公布 | 2004-05-06 WO2004/037796 英 |
