| 公开(公告)号 | CN1230166C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申请(专利)号 | CN01805042.5 |
| 申请日期 | 2001.01.16 |
| 专利名称 | 回旋酶抑制剂及其用途 |
| 主分类号 | A61K31/4155 |
| 分类号 | A61K31/4155;A61K31/421;A61K31/422;A61K31/427;A61P31/04;C07D417/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.1.18 US 60/176,671;2000.12.8 US 60/254,331 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·查利弗森;D·司塔莫斯;M·巴蒂亚;A-L·戈里洛特;S·隆金;M·特鲁迪奥 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-01-16 PCT/US2001/001374 |
| 进入国家日期 | 2002.08.14 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式化合物或其药学上可接受的盐在生产用于治疗需要治疗哺乳动物细菌感染的药物中的用途，其中：R1是可选被取代的基团，选自C1-6脂族基团、-C(R4)2(CH2)nNRCOR、-C(R4)＝N-OR、-C(R4)＝N-OC(＝O)(C1-6脂族)、-C(R4)＝NNRCO2(C1-6脂族)、-C(R4)＝NNRCOR、-C(R4)＝NN(R)2、-C(R4)2(CH2)nNRCO2(C1-6脂族)、-CO2(C1-6脂族)、-CON(R)2、-C(R4)2(CH2)nCON(R)2、-C(R4)2(CH2)nSO2N(R)2、-CONH-OR、-SO2N(R)2或-C(R4)2(CH2)nNRSO2(C1-6脂族)；n是0或1；每个R独立地选自氢或可选被取代的C1-6脂族基团；R2选自氢，或者若R1是-CO2(C1-3脂族)或-CONH(C1-3脂族)，则R2选自氢、-卤素、-CN、-C1-4脂族、三至五元杂环基或五元杂芳基；环A是选自噻唑、噁唑、咪唑或吡唑的杂芳基环，其中所述咪唑可选地被从咪唑环氮到Ar的C1-3桥连接起来，构成五至七元稠合环；Z是C-R3或N-R3；R3是-(CH2)pN(R5)2或可选被取代的基团，选自C1-8脂族、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基；每个R4独立地选自氢、可选被取代的C1-6脂族基团，或者两个R4与它们所连接的碳一起构成三至六元脂族环；每个R5独立地选自氢、可选被取代的C1-4脂族基团，或者两个R5与它们所连接的氮一起构成五或六元杂环；若Z是C-R3，则p是从0至4的整数，若Z是N-R3，则p是从1至4的整数；Ar是可选被取代的芳基、杂芳基或杂环。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中环A是噻唑、噁唑、咪唑或吡唑，各取代基是如说明书所述的，还涉及其药学上可接受的盐。该化合物抑制细菌回旋酶活性，因此可用于治疗哺乳动物细菌感染。 |
| 国际公布 | 2001-07-26 WO2001/052845 英 |
