| 公开(公告)号 | CN1230431C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申请(专利)号 | CN01811952.2 |
| 申请日期 | 2001.04.27 |
| 专利名称 | 用作类胰蛋白酶抑制剂的芳基甲胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/06 |
| 分类号 | C07D401/06;C07D211/16;C07D401/10;C07D409/06;C07D413/10;C07D405/06;C07D513/04;C07D413/14;C07D495/04;C07D409/14;C07D401/12;C07D487/04;C07D417/06;C07D471/04;C07D405/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.5.22 GB 0012362.0;2001.4.26 US 09/843,126 |
| 申请(专利权)人 | 阿温蒂斯药物公司 |
| 发明(设计)人 | P·C·阿瑟尔斯;P·R·伊斯特伍德;O·霍伊尔;J·利威尔;H·鲍尔斯;M·泽卡;梁谷岩;宫 勇;J·普里比什;K·诺恩施万德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-04-27 PCT/US2001/013811 |
| 进入国家日期 | 2002.12.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(Ib)化合物：其中：R3是任选被选自以下的取代基取代的苯基：苯乙炔基，4-羟基苯基羰基甲基，氨基-吡啶-3-基乙炔基，羟甲基苯乙炔基，苯并噁唑-2-基，苯氧基甲基，E-苯乙烯基，5-苯基-1，3，4-噁二唑-2-基，苄氧基，N，N-二甲基氨基，3，4-二氯，羟基，2′，4′-二氟苯基，3-氯，4-氯，5-(2-氯-苯基)-[1，3，4]噁二唑-2-基，5-吡啶-3-基-[1，3，4]噁二唑-2-基，吡咯，2-三氟甲基-苯乙炔基，2-甲基-苯乙炔基，4-氯-苯乙炔基，2-氯-苯乙炔基，3-氟-苯乙炔基，4-氟-苯乙炔基，3-氟-苯基乙基，4-氟-苯基乙基，6-氨基-吡啶-3-基乙炔基，苯基乙基，2-羟基苯基-乙基，苄氨基，萘-2-基甲基-氨基，3-氰基苄氨基，4-溴-苄氨基，吡啶-2-基甲基-氨基，吡啶-3-基甲基-氨基，吡啶-4-基甲基氨基或4，1′-联苯-1-基，2-溴-3-硝基，2-硝基-4-三氟甲基，2，4，5-三氟，3，4，5-三甲氧基，3-氯-4-羟基，3，4-二氟，3-溴-4-氟，3-溴-5-甲基，3，4，5-三氟，3-甲基-4-硝基，4-氟，2-氨基-3，5-二氯，4-氯-3-硝基，4-氟-3-硝基，3-甲基，3，5-二甲氧基，2-氨基-5-甲基，3-氟，4-羟基-3-吗啉-4-基甲基，2-氨基-5-硝基，4-氟-3-三氟甲基，2，4-二甲氧基，2，6-二氯，2-氨基-3-甲氧基，2-氟，2-(4-甲基苯甲酰基)，2-溴-4，5-二甲氧基，4-溴-2，3，5，6-四氟，3，5-二叔丁基，2，5-二氟，2-甲基-3，5-二硝基，2，3-二羟基，2，5-二氯，2，6-二氯-3-硝基，3，5-二硝基，3，5-双-三氟甲基，2-(4-氟-苯甲酰基)，4-氨基-2-氯，4-甲氧基-3-硝基，3，4-二乙氧基，4-甲氧基，4-溴，2-氯-5-甲硫基，4-叔丁基，2-苯甲酰基，2，6-二甲氧基，氰基，4-苯氧基，2-苯基氨基，2-羧基或2-甲硫基；R4是氢或氰基；并且R5是氢或卤素；或所述化合物药学上可接受的盐、所述化合物的溶剂化物。 |
| 摘要 | 本文提供了式(I)化合物，其中R1-4、n和Ar是如权利要求1所定义的，和它们的药物组合物。这些化合物是类胰蛋白酶抑制剂，可以用于治疗例如哮喘和炎性疾病。 |
| 国际公布 | 2001-11-29 WO2001/090101 英 |
