| 公开(公告)号 | CN1703399A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN03825188.4 |
| 申请日期 | 2003.09.15 |
| 专利名称 | 作为二肽酰肽酶-IV(DPP-IV)抑制剂的药用组合物 |
| 主分类号 | C07D207/16 |
| 分类号 | C07D207/16;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/12;A61K31/401;A61K31/506;A61K31/4439;A61P37/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.19 US 10/246,831;2003.9.11 US 10/659,860 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | D·马达;Z·裴;D·皮雷;S·W·德朱里克;P·E·维德曼;H·雍;M·J·费恩斯特拉;H·科佩卡;X·李;K·隆格内克尔;H·L·沈;K·D·斯图尔特;B·G·什切潘基维茨 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-15 PCT/US2003/029018 |
| 进入国家日期 | 2005.05.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物：或其药学上可接受的盐或前体药物，其中X选自CH2、CHF和CF2；R选自烷基羰基、芳基羰基、氰基、杂环羰基、R4R5NC(O)-、B(OR6)2、(1，2，3)-二氧杂硼杂茂烷和4，4，5，5-四甲基-(1，2，3)-二氧杂硼杂茂烷；R1选自烷氧基烷基、烷基、烷基羰基、烯基、炔基、丙二烯基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、氰基、卤代烷基、卤代烯基、杂环烷基和羟基烷基；R2和R3独立选自氢、烷氧基烷基、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环、杂环烷基、羟基烷基；或者R2和R3与它们所连接的原子一起构成选自以下的单环杂环或二环杂环：2-氢吲哚基、2-吲哚基、3-异喹啉、2-哌嗪、2-哌啶、2-吡咯烷、2-吡咯、2-吡啶、2-喹啉基、2-四氢喹啉基以及3-四氢异喹啉基，其中所述杂环可被0、1、2或3个独立选自以下的取代基取代：烯基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰氧基、烷基磺酰基、烷硫基、炔基、芳基、芳基烷氧基、芳基烷基、芳基羰基、芳氧基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、甲酰基、卤素、卤代烷基、羟基、羟基烷基、巯基、硝基、苯基、RARBN-、RCRDNC(O)-以及RCRDNS(O)2-；R4、R5和R6各自独立选自氢、烷基以及芳基烷基；RA和RB各自独立选自烷基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基；或者RA和RB与它们所连接的氮原子一起构成选自以下的环：哌啶、哌嗪和吗啉；RC和RD各自独立选自氢和烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及抑制二肽酰肽酶IV(DPP-IV)的式I化合物，该化合物可用于预防或治疗糖尿病(尤其是II型糖尿病)、高血糖症、X综合征、高胰岛素血症、肥胖症、动脉粥样硬化以及各种免疫调节性疾病。或者所述化合物的药学上可接受的盐或前体药物，其中X、R、R1、R2和R3具有说明书中的定义。 |
| 国际公布 | 2004-04-01 WO2004/026822 英 |
