| 公开(公告)号 | CN1228041C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申请(专利)号 | CN00810355.0 |
| 申请日期 | 2000.07.14 |
| 专利名称 | 脂质包埋的治疗剂的制备方法 |
| 主分类号 | A61K9/127 |
| 分类号 | A61K9/127 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.7.15 US 60/143,978 |
| 申请(专利权)人 | 英耐克斯药品股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·莫勒;K·F·翁;P·R·卡利斯 |
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-07-14 PCT/CA2000/000843 |
| 进入国家日期 | 2002.01.14 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陈剑华 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 一种制备带电荷的治疗剂的完全脂质包埋的颗粒的方法，该方法包括以下步骤：混合预形成的脂质微泡体、带电荷的治疗剂和去稳定剂，形成在去稳定溶剂中的预形成的微泡体和治疗剂的混合物，其中，所述去稳定溶剂有效地使预形成的脂质微泡体的膜去稳定化而没有使该微泡体破裂，培育该混合物足够时间，使治疗剂包埋在预形成的微泡体，和去除去稳定剂，其特征在于，所述预形成的微泡体包含电性与带电荷的治疗剂相反的带电荷的脂质和具有用于控制聚集的空间屏障部分的修饰脂质，其中，所述修饰脂质以有效延迟而非抑制预形成的微泡体聚集的量存在于预形成的微泡体中。 |
| 摘要 | 通过混合含有脂质微泡体的脂质组合物、带电荷的治疗剂和去稳定剂形成去稳定溶剂中的预形成的微泡体和治疗剂的混合物，从而制备带电荷的治疗剂的完全脂质包埋的治疗剂颗粒。去稳定剂能有效使预形成的脂质微泡体的膜去稳定而没有使该微泡体破裂。将所得的混合物培育足够时间，以使预形成的脂质微泡体包埋治疗剂。然后去除去稳定剂，得到完全脂质包埋的治疗剂颗粒。预形成的微泡体含有电性与带电荷的治疗剂相反的带电荷的脂质和具有用于控制聚集的空间屏障部分的修饰脂质。 |
| 国际公布 | 2001-01-25 WO2001/005374 英 |
