| 公开(公告)号 | CN1226999C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申请(专利)号 | CN00807011.3 |
| 申请日期 | 2000.04.05 |
| 专利名称 | 适于胃肠外给药的增溶过的药物组合物 |
| 主分类号 | A61K9/08 |
| 分类号 | A61K9/08;A61K31/59;A61P5/00;A61K47/34 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.4.13 DK PA199900486 |
| 申请(专利权)人 | 里奥药物制品有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·J·蒂德里克森;A·L·格拉奇 |
| 地址 | 丹麦巴勒鲁普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-04-05 PCT/EP2000/003022 |
| 进入国家日期 | 2001.10.31 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 一种适于胃肠外给药的含水药物组合物，所述的组合物含有i)作为活性物质的司可骨化醇[1(S)，3(R)-二羟基20(R)-(5′-乙基-5′-羟基-庚-1′(E)，3′(E)-二烯-1′-基)-9，10-开环孕甾-5(Z)，7(E)，10(19)三烯]，ii)能够增溶所述活性物质的非离子增溶剂，这种增溶剂是与CremophorEL相比，在狗和猫中首次施用至多释放出CremophorEL方法释放的组胺的1/10的低组胺释放剂而且含有聚乙二醇脂肪酸酯与聚乙二醇，并且对最终组合物中活性物质的稳定性无负面影响，以及iii)含水载体；其中非离子增溶剂是在混合物中含聚乙二醇的脂肪酸聚乙二醇酯并且其中聚乙二醇和/或脂肪酸聚乙二醇酯的聚乙二醇部分分子量为200至800，其中脂肪酸聚乙二醇酯是聚羟基硬脂酸乙二醇酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及胃肠外给药的含水药物组合物，所述的组合物包括i)作为活性物质的室温下水溶解度≤0.1％的并且在含水酸性环境中易于降解的维生素D或维生素D类似物，ii)能够溶解所述活性物质的非离子增溶剂，该增溶剂是低组胺释放剂并含有任意地与聚乙二醇混合的脂肪酸聚乙二醇酯，如本文介绍的检测时对最终混合物中活性物质的稳定性无负面影响，以及iii)含水载体。此外，本发明涉及聚乙二醇酯作为非离子增溶剂的用途。 |
| 国际公布 | 2000-10-19 WO2000/061112 英 |
