| 公开(公告)号 | CN1226295C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申请(专利)号 | CN03111913.1 |
| 申请日期 | 2003.03.03 |
| 专利名称 | 枸橼酸莫沙必利的制备方法 |
| 主分类号 | C07D265/30 |
| 分类号 | C07D265/30;C07C233/54;C07C231/10;C07D241/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 赵志全 |
| 地址 | 276005山东省临沂市红旗路209号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种枸橼酸莫沙必利的制备方法，通过2-乙氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酸和4-(4-氟苄基)-2-氨甲基吗啉缩合而成，所述2-乙氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酸的制备方法为：以对氨基邻羟基苯甲酸钠为原料，经盐酸酸化、甲醇酯化、乙酸酐乙酰化、溴乙烷乙基化、N-氯代丁二酰亚胺氯代和碱水解而获得；其中溴乙烷乙基化时的条件为：将邻羟基对乙酰氨基苯甲酸甲酯、溴乙烷、无水碳酸钾和二甲基甲酰胺置于反应釜中搅拌。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种枸橼酸莫沙必利的制备方法，通过2-乙氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酸和4-(4-氟苄基)-2-氨甲基吗啉缩合而成，其中2-乙氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酸的制备方法为：以对氨基邻羟基苯甲酸钠为原料，经盐酸酸化、甲醇酯化、乙酸酐乙酰化、溴乙烷乙基化、N-氯代丁二酰亚胺氯代和碱水解而获得；进行溴乙烷乙基化时的条件为：将邻羟基对乙酰氨基苯甲酸甲酯、溴乙烷、无水碳酸钾和二甲基甲酰胺置于反应釜中搅拌。本发明通过对枸橼酸莫沙必利制备工艺的改造，能大幅度提高枸橼酸莫沙必利合成的收率，并有效降低生产成本。 |
| 国际公布 |
