| 公开(公告)号 | CN1692123A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申请(专利)号 | CN03816093.5 |
| 申请日期 | 2003.07.08 |
| 专利名称 | 用于治疗炎性疾病和病症的新化合物、组合物和方法 |
| 主分类号 | C07J43/00 |
| 分类号 | C07J43/00;C07H17/00;C07H17/08;A61K31/58;A61P5/44 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.8 US 60/394,670 |
| 申请(专利权)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·默塞普;M·麦西克;L·托马斯科维克;S·马科维克;O·马卡鲁哈;V·波尔加克 |
| 地址 | 克罗地亚萨格勒布 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-07-08 PCT/HR2003/000037 |
| 进入国家日期 | 2005.01.07 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 克罗地亚;HR |
| 主权项 | 如下通式的化合物：其中：(i)M为选自多元内酯环分子组成的组的大环内酯亚单位，其中″元″指的是内酯环上的碳原子或杂原子数且″多″表示全部原子数超过约10且至多约为18，所述的分子具有在介导炎性免疫反应的哺乳动物、包括人免疫系统细胞中累积的特性；(ii)S为甾类抗炎亚单位；和(iii)L为与M和S各自共价连接的连接分子。 |
| 摘要 | 本发明涉及(a)由通式(I)表示的新化合物：其中M表示来源于具有在炎性细胞中累积特性的大环内酯的大环内酯亚单位(大环内酯部分)，S表示来源于具有抗炎活性的甾类药物的甾类亚单位(甾类部分)，且L表示连接M和S的连接分子；(b)其药学上可接受的盐、前体药物和溶剂化物；(c)其制备方法和中间体；和(d)它们在治疗人和动物炎性疾病和病症中的应用。这类化合物抑制导致炎症、变态反应或同种异体免疫的免疫反应中涉及的许多细胞因子和免疫介体，包括但不限于IL-1、2、4、5、6、10、12、GMCSF、ICAM和TNF-α。重要的是抗炎的甾类通过结合糖皮质类固醇受体发挥直接的抗炎作用。 |
| 国际公布 | 2004-01-15 WO2004/005310 英 |
