| 公开(公告)号 | CN1935152A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200610099934.0 |
| 申请日期 | 2002.10.24 |
| 专利名称 | 2-芳烷氧基腺嘌呤核苷和2-烷氧基腺嘌呤核苷的合成 |
| 主分类号 | A61K31/708(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/708(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;C07H19/167(2006.01)N |
| 分案原申请号 | 02826143.7 |
| 优先权 | 2001.10.25 US 60/335,169;2002.4.26 US 60/375,723 |
| 申请(专利权)人 | 王者制药研究发展有限公司 |
| 发明(设计)人 | 艾伦·R·穆尔曼 |
| 地址 | 美国北卡罗莱纳 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王海川;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 腺苷A2A受体拮抗剂在制造用于促进伤口愈合的局部药物中的应用，其中所述腺苷A2A受体拮抗剂选自式I的化合物： 其中： R1和R2独立地为氢、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、芳烷基、取代的芳烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基或杂环基；或 R1和R2与它们连接的氮原子一起形成氮杂环丁烷环或含有总共一到四个选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元杂环； R3为烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳烷基、取代的芳烷基、芳烯基或取代的芳烯基； 其中 术语“取代的”是指具有1至5个取代基的任何上述基团，所述取代基选自烷氧基、环烷氧基、环烷基、环烯基、炔基、酰基、氨基、芳基、羧基、羧烷基、氰基、氟、羟基、卤素、杂芳基、杂环基、硝基、烷硫基、硫醇基、单(烷基)氨基、双(烷基)氨基、和具有不同的选自烷基、芳基、芳烷基、-SO-烷基、-SO-芳基、-SO2-烷基和-SO2-芳基的取代基的不对称二取代氨基； 其中式I的腺苷A2A受体拮抗剂可以通过包括下列步骤的方法得到： (a)用酰化剂处理鸟苷得到酰化化合物； (b)用卤化物源处理该酰化化合物，得到卤化化合物； (c)通过该卤化化合物的2-氨基部分的重氮化而水解该卤化化合物，得到2-羟基化合物； (d)用烷基化剂处理该2-羟基化合物，得到烷基化化合物；和 (e)用氨或胺处理该烷基化化合物，得到式I的化合物。 |
| 摘要 | 本发明提供合成2-芳烷氧基腺嘌呤核苷和2-烷氧基腺嘌呤核苷的新方法。本发明对于合成2-[2-(4-氯代苯基)乙氧基]腺嘌呤核苷特别有用。本发明的优选方法包括活化鸟嘌呤核苷，然后水解；将水解化合物烷基化，随后氨基化，得到2-芳烷氧基腺嘌呤核苷或2-烷氧基腺嘌呤核苷化合物。 |
| 国际公布 |
