| 公开(公告)号 | CN1690047A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申请(专利)号 | CN200510053044.1 |
| 申请日期 | 2001.06.29 |
| 专利名称 | 9-取代的二甲胺四环素化合物 |
| 主分类号 | C07C237/26 |
| 分类号 | C07C237/26;C07C335/16;C07C311/30;C07C333/08;C07C275/28;C07C271/58;C07D335/04;C07D311/94;C07D221/18;C07D317/48;C07K5/06;A61K31/65;A61P31/04 |
| 分案原申请号 | 01815087.X |
| 优先权 | 2000.7.7 US 60/216659;2001.3.13 US 60/275621 |
| 申请(专利权)人 | 塔夫茨大学信托人;帕拉特克药品公司 |
| 发明(设计)人 | M·L·内尔森;R·弗雷彻特;P·维斯基;M·Y·伊斯梅尔;T·鲍泽;J·杜莫纳伊;G·雷尼伊;G·刘;D·科扎;P·希汉;K·斯塔普勒顿;P·哈金斯;B·布哈蒂亚;A·维尔马;L·麦辛特雷;T·沃乔尔 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式I的二甲胺四环素化合物及其药学上可接受盐、酯和前体药物：其中：X为CHC(R13Y’Y)、CR6’R6、S、NR6或O；R2、R4’、R4”、R7’和R7”各自为氢、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、杂环基、杂芳基或前体药物部分；R4为NR4’R4”、烷基、链烯基、链炔基、芳基、羟基、卤素或氢；R2’、R3、R10、R11和R12各自为氢或前体药物部分；R5为羟基、氢、巯基、烷酰基、芳酰基、烷芳酰基、芳基、杂芳基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、烷基羰氧基或芳基羰氧基；R6和R6’独立为氢、亚甲基、不存在、羟基、卤素、巯基、烷基、链烯基、链炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；R9为硝基、烷基、链烯基、链炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基烷基、氨基、芳基链烯基、芳基炔基、硫代亚硝基或-(CH2)0-3NR9cC(＝Z’)ZR9a；Z为CR9dR9e、S、NR9b或O；Z’为NR9f、O或S；R9a、R9b、R9c、R9d、R9e和R9f各自独立为氢、酰基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、芳基烷基、芳基、杂环基、杂芳基或前体药物部分；R8为氢、羟基、卤素、巯基、烷基、链烯基、链炔基、芳基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；R13为氢、羟基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基或芳基烷基；Y’和Y各自独立为氢、卤素、羟基、氰基、巯基、氨基、烷基、链烯基、链炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、或芳基烷基。 |
| 摘要 | 本发明至少部分涉及新的9-取代二甲胺四环素。这些二甲胺四环素化合物可用于治疗许多四环素化合物敏感性疾病，例如细菌感染和肿瘤，也可用于治疗其它已知通常应用二甲胺四环素和四环素化合物的疾病，例如通常的阻断四环素化合物，例如阻断四环素流和调节基因表达。 |
| 国际公布 |
