| 公开(公告)号 | CN1656077A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN02810927.9 |
| 申请日期 | 2002.05.30 |
| 专利名称 | 制备手性二醇砜和二羟基酸HMG CoA还原酶抑制剂的方法 |
| 主分类号 | C07D221/06 |
| 分类号 | C07D221/06;C07D313/10;C07D337/10;C07D409/02;C07D487/04;C07D491/044;C07D495/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.6 US 60/296,403 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 发明(设计)人 | P·R·布罗德费雷尔;T·R·老萨特尔伯格;J·坎特;X·钱 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/017269 2002.5.30 |
| 进入国家日期 | 2003.11.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;马崇德 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有以下结构的一种化合物其中X1是CF3SO2O-，CH3SO2O-或p-CH3-(C6H5)SO2O-；或R3-S-，或R3SO2-，其中R3是(R4a是烷基，芳烷基，芳基或环烷基)，(R5是H，烷基，芳烷基，芳基，CF3，卤素或NO2)，(Xa是O或S)，或CF3；R1a是烷基、环烷基、芳烷基、芳基或cbz。(B)具有以下结构的化合物其中代表一个单键或双键，Y是烷基、芳基、芳烷基或cbz，并且R10a是其中X1a是或TfO-其中R4a是芳基、烷基、芳烷基或环烷基；Y是烷基、芳基、芳烷基或cbz，Tf是三氟甲磺酰基；其中R10是HMGCoA还原酶抑制剂的残基或疏水结合团。 |
| 摘要 | 提供了制备结构(I)的手性二醇砜的方法，其中R3优选是(II)或(III)，R4a优选是芳基，例如苯基，R1a优选是烷基，例如叔丁基，这些手性二醇砜是用于制备HMG CoA还原酶抑制剂的中间体。 |
| 国际公布 | WO2002/098854 英 2002.12.12 |
