| 公开(公告)号 | CN1688573A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03824335.0 |
| 申请日期 | 2003.08.21 |
| 专利名称 | 糖原合成酶激酶3的吡咯基抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/12 |
| 分类号 | C07D401/12;C07D521/00;C07D405/14;C07D401/14;C07D453/02;C07D413/14;C07D487/08;A61K31/4439;A61P3/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.23 US 60/405,846 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | M·德塞;Z·-J·倪;S·吴;K·B·菲斯特;S·拉姆西;S·萨布拉马尼安;A·S·瓦格曼 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-21 PCT/US2003/026625 |
| 进入国家日期 | 2005.04.18 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有下式结构的化合物：式中：X是氮、氧或任选取代的碳；W不存在，或选自-O-、-S-、-S(O)-、-SO2-、-NH-、-NH-CO-、-NR′CO-、-NHSO2-、-NR′SO2-、-CO-、-CO2-、-CH2-、-CF2-、-CHF-、-CONH-、-CONR′-和-NR′-，其中R’是烷基、取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基；A1是任选取代的芳基或杂芳基；R0和R0’独立选自氢和甲基；R1、R2、R3和R4独立选自氢、羟基、和可任选取代的低级烷基、环状低级烷基、环氨基烷基、烷基氨基烷基、低级烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、芳基和杂芳基；R5和R8独立选自氢、卤素和可任选取代的低级烷基、环烷基、烷氧基、氨基、氨基烷氧基、羰氧基、氨基羰氧基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂芳烷基羰基氨基、环酰亚氨基、杂环酰亚氨基、脒基、环脒基、杂环脒基、胍基、芳基、联芳基、杂芳基、杂芳基芳基、杂芳基杂芳基、杂环烷基、杂环羰氧基、杂芳基羰氧基和芳基亚磺酰氨基；R6选自氢，和任选取代的芳基、杂芳基和杂环基；R7选自氢、羟基、卤素、羧基、硝基、氨基、酰氨基、脒基、酰亚氨基、氰基、磺酰基、甲磺酰基、和取代或未取代的烷基、烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、芳烷基羰氧基、杂芳基羰氧基、杂芳烷基羰氧基、烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基、甲酰基、低级烷基羰基、低级烷氧基羰基、氨基羰基、氨基芳基、烷基磺酰基、亚磺酰氨基、氨基烷氧基、烷基氨基、杂芳基氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、环酰氨基、环硫代酰氨基、环脒基、杂环脒基、环烷基、环酰亚氨基、杂环酰亚氨基、胍基、芳基、杂芳基、杂环基、杂环烷基、芳基磺酰基和芳基亚磺酰氨基；以及其互变异构体；或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 提供了用于在体外抑制糖原合成酶激酶(GSK3)的活性，和在体内治疗GSK3介导的疾病的，新颖的以吡咯为基础的化合物、组合物和方法。本发明的方法、化合物和组合物可单用，或和其它用于治疗GSK活性介导的疾病，如用于治疗糖尿病、阿耳茨海默氏病和其它神经变性疾病、动脉硬化心血管疾病、原发性高血压、多囊卵巢综合征、X综合征、缺血、外伤性脑损伤、双向性精神障碍、免疫缺陷或癌症等的药物学上活性的药剂联用。 |
| 国际公布 | 2004-03-04 WO2004/018455 英 |
