| 公开(公告)号 | CN1688582A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03823367.3 |
| 申请日期 | 2003.09.18 |
| 专利名称 | 稠合吡咯-嘧啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04 |
| 分类号 | C07D487/04;C07D487/06;C07D519/00;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.9.30 EP 02021861.6 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | M·施马达;T·穆拉塔;K·富基卡米;H·楚吉施塔;N·奥莫里;I·卡托;M·缪拉;K·乌尔巴恩斯;F·甘特纳;K·巴康 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-18 PCT/EP2003/010377 |
| 进入国家日期 | 2005.03.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的稠合吡咯嘧啶衍生物，它们的互变和立体异构形式和它们的盐：其中X表示CR5R6或NH；Y1表示CR3或N；在之间的化学键表示单键或双键，其前提是，当表示双键时，Y2和Y3分别表示CR4或N，和当表示单键时，Y2和Y3分别表示CR3R4或NR4；Z1、Z2、Z3和Z4分别表示CH、CR2或N；R1表示任选带有1-3个选自R11的取代基的芳基、任选带有1-3个选自R11的取代基的C3-8环烷基、任选被芳基、杂芳基、C1-6烷氧基芳基、芳氧基、杂芳氧基或一个或多个卤素取代的C1-6烷基、任选被羧基、芳基、杂芳基、C1-6烷氧基芳基、芳氧基、杂芳氧基或一个或多个卤素取代的C1-6烷氧基，或 |
| 摘要 | 本发明涉及新的稠合吡咯嘧啶衍生物，制备它们的方法和含有它们的药物组合物。本发明的稠合吡咯嘧啶衍生物显示提高的磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制作用，尤其是PI3K-γ抑制，可用于预防和治疗与PI3K，尤其是PI3K-γ活性有关的疾病。更具体地说，本发明的吡咯衍生物用于治疗和预防如下疾病：炎性和免疫调节疾病，例如哮喘、遗传性过敏皮炎、鼻炎、过敏疾病、慢性阻塞性肺病(COPD)、脓毒性休克、关节疾病、自免疫病理学，例如风湿性关节炎、和Graves疾病、癌症、心肌收缩性疾病、心力衰竭、血栓栓塞、局部缺血和动脉硬化症。本发明的化合物还用于肺动脉高血压、肾衰竭、心脏肥大，以及神经退化疾病，例如帕金林疾病、早老性痴呆、糖尿病和病灶缺血，因为这些疾病也与人或动物患者中的PI3K活性有关。 |
| 国际公布 | 2004-04-08 WO2004/029055 英 |
