| 公开(公告)号 | CN1688570A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03823997.3 |
| 申请日期 | 2003.08.14 |
| 专利名称 | 加替沙星的合成 |
| 主分类号 | C07D401/04 |
| 分类号 | C07D401/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.14 US 60/403,514;2003.4.7 US 60/461,202 |
| 申请(专利权)人 | 特瓦制药工业有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·尼丹-希尔德谢姆;B·-Z·多利茨基;G·皮拉斯基;G·斯特林鲍姆 |
| 地址 | 以色列佩塔提克瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-14 PCT/US2003/025594 |
| 进入国家日期 | 2005.04.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 以色列;IL |
| 主权项 | 一种制备加替沙星的方法，所述方法包括以下步骤：a.在惰性气体气氛下，在偶极非质子溶剂中加热包含2-甲基哌嗪和1-环丙基-6，7-二氟-1，4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉甲酸的反应混合物至反应温度为约40℃至约70℃之间；b.在约40℃或40℃以下的保持温度下，保持所述反应混合物足够长的保持时间以使固体百分率在约半小时内不再增加；和c.从该浆状物中分离出加替沙星。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种在偶极非质子溶剂悬浮液中制备高纯度的、通常称为加替沙星的(±)-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉甲酸的方法。 |
| 国际公布 | 2004-08-19 WO2004/069825 英 |
