| 公开(公告)号 | CN1681784A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821130.0 |
| 申请日期 | 2003.04.11 |
| 专利名称 | 作为霉蝇碱受体拮抗剂的氮杂二环衍生物 |
| 主分类号 | C07D209/52 |
| 分类号 | C07D209/52;C07D403/12;C07D417/12;C07D413/12;C07D401/12;C07D407/12;A61K31/403 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.8 IB PCT/IB02/02663 |
| 申请(专利权)人 | 兰贝克赛实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·沙尔曼;A·迈和塔;P·K·S·萨尔马;S·J·谢提;S·德哈马拉筒;N·库马;A·V·西拉姆科提;A·库格 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2003/001367 2003.4.11 |
| 进入国家日期 | 2005.03.07 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 具有式I所示结构的化合物：式I及其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂合物、酯、对映体、非对映体、N-氧化物、多晶型物或代谢物，其中Ar代表芳基或含有1-2个杂原子的杂芳环，所述芳环或杂芳环可以是未被取代的或被1-3个独立选自低级烷基(C1-C4)、低级全卤烷基(C1-C4)、氰基、羟基、硝基、低级烷氧基(C1-C4)、低级全卤烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低级烷基(C1-C4)或-芳基氨基、氨基羰基或N-低级烷基(C1-C4)或-芳基氨基羰基的取代基取代；R1代表氢、羟基、羟基甲基、取代或未取代的氨基、烷氧基、氨甲酰基或卤素；R2代表烷基、C3-C7环烷基环、C3-C7环烯基环、芳基、有1-2个杂原子的杂环或杂芳环；所述芳基、杂芳基、杂环或环烷基环可以是未被取代的或被1-3个独立选自低级烷基(C1-C4)、低级全卤烷基(C1-C4)、氰基、羟基、硝基、低级烷氧基羰基、卤素、低级烷氧基(C1-C4)、低级全卤烷氧基(C1-C4)、未取代的氨基、N-低级烷基(C1-C4)或-芳基氨基、氨基羰基或N-低级烷基(C1-C4)或-芳基氨基羰基的取代基取代；W代表(CH2)p，其中，p代表0-1；X代表氧、硫、-NR或无原子，其中，R代表氢或(C1-6)烷基；Y代表CHR5CO或(CH2)q，其中，R5代表氢或甲基，q代表0-4；Z代表氧、硫或NR10，其中，R10代表氢或C1-6烷基；Q代表-(CH2)n-，其中，n代表0-4，CHR8，其中，R8代表H、OH、C1-6烷基，C1-6烯基或C1-6烷氧基或Q代表CH2CHR9，其中，R9代表H、OH、低级烷基(C1-C4)或低级烷氧基(C1-C4)；和R6和R7独立选自H、CH3、COOH、CONH2、NH2和CH2NH2。 |
| 摘要 | 本发明一般涉及毒蝇碱受体拮抗剂，除其它用途外，它还可被用于治疗呼吸、泌尿和胃肠系统由毒蝇碱受体介导的各种疾病。特别地，本发明涉及氮杂二环化合物的衍生物，例如，包括6-取代的氮杂二环[3.1.0]己烷和2，4，6-三取代的衍生物。本发明还涉及含有该化合物的药物组合物以及治疗由毒蝇碱受体介导的疾病的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/005252 英 2004.1.15 |
