| 公开(公告)号 | CN1255420C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.10 |
| 申请(专利)号 | CN02814924.6 |
| 申请日期 | 2002.07.25 |
| 专利名称 | 制备L-利巴韦林的方法 |
| 主分类号 | C07H19/056(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/056(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.7.30 EP 01830510.2 |
| 申请(专利权)人 | 克莱里安特分子生命科学(意大利)股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·弗里格里奥;A·班菲;B·阿尔奥罗;A·曼茨尼 |
| 地址 | 意大利米兰 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-07-25 PCT/EP2002/008330 |
| 进入国家日期 | 2004.01.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 一种制备L-利巴韦林的方法，该方法包括： (a)在路易斯酸(IV)和溶剂存在下，使下式(I)的三唑与下式(II)的被保护的L-呋喃核糖反应， 其中R2为C1-C4烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基、羧基、氰基、甲酰胺基， 其中Pg为保护羟基官能团的基团，而R1为选自C1-C4酰氧基、芳氧基和卤素的离去基团；和 (b)除去Pg基团，并任选将所得下式(III)化合物的R2基团转化为甲酰胺基团，获得L-利巴韦林， 其中Pg和R2具有以上所给出的含义。 |
| 摘要 | 描述了一种以工业规模制备L-利巴韦林的方法，该方法包括在路易斯酸和溶剂存在下，3-取代的三唑的糖基化反应。所述方法包括：a)式(Ⅰ)的三唑与式(Ⅱ)的被保护的L-呋喃核糖的反应；b)除去Pg基团，并任选将所得式(Ⅲ)化合物的R2基团转化为甲酰胺基团，获得L-利巴韦林。 |
| 国际公布 | 2003-02-13 WO2003/011883 英 |
