| 公开(公告)号 | CN1680235A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN200410017590.5 |
| 申请日期 | 2004.04.09 |
| 专利名称 | 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂桐花醇类化合物的制备方法及其用途 |
| 主分类号 | C07C33/048 |
| 分类号 | C07C33/048;C07C29/76;A61K31/047;A61P5/50;A61P3/10;A61P3/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 郭跃伟;王继栋;李佳;南发俊;于嘉陵;周秀红 |
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺专利代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 类结构如下的桐花醇(falcarindiol)类化合物的制备方法，其特征在于由红树林植物桐花树中提取、分离及制备步骤如下：其中R1、R2同时为H或CH3或Aca.晾干粉碎的桐花树枝叶用甲醇浸提，合并提取液除去甲醇得油状物用H2O溶解，分别用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇提取，减压除去溶剂分别得石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、水溶性部分；b.将醋酸乙酯提取物经过硅胶(200-300目)柱层析，以石油醚∶丙酮为流动相进行梯度冼脱，将簿层层析检测具有相同点的冼脱液分为A-G七个部分；c.将F部分经过200-300目硅胶柱析，以石油醚∶丙酮梯度冼脱，簿层层析检测具有相同点(即F1)的合并；d.上述F1提取物再经SephadexLH-20柱层析，甲醇冼脱，检测具有相同点的部分合并浓缩得化合物；e.所得化合物分别与醋酐吡啶和CH2N2反应，得到其乙酰化物和甲基化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及医药技术领域，具体是一类从红树林植物桐花树(Aegiceras corniculatum)枝叶中提取、分离及衍生化获得的具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的桐花醇(falcarindiol)类化合物(结构如上)的制备方法及其用途其中：R1、R2同时为H、CH3或Ac。干燥粉碎的桐花树枝叶经过甲醇提取后，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取分部，由乙酸乙酯部分经过硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析，分离得到单体化合物，经波谱解析，鉴定为桐花醇(falcarindiol)。桐花醇经乙酰化和甲基化反应，分别得到其乙酰化物和甲基化物。经多次体外蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制实验表明桐花醇(falcarindiol)类化合物具有明显的PTP1B抑制活性，可在制备治疗各种糖尿病、肥胖症及其并发症药物中应用。 |
| 国际公布 |
