| 公开(公告)号 | CN1272328C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN00818941.2 |
| 申请日期 | 2000.12.14 |
| 专利名称 | 糖元合成酶激酶3的基于吡嗪的抑制剂 |
| 主分类号 | C07D241/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D241/20(2006.01)I;C07D241/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.12.17 US 60/172,333 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司 |
| 发明(设计)人 | J·M·努斯;S·拉穆西 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-12-14 PCT/US2000/034339 |
| 进入国家日期 | 2002.08.12 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，其特征在于，该化合物具有下式：其中：A1是被硝基、氨基或氰基取代的吡啶基；A2是被卤素取代的苯基；R1、R2、R3和R4分别选自氢或C1-10烷基；R2’和R3’分别选自氢和C1-10烷基；R5选自硝基；C1-10烷基羰基氨基；C1-10烷基羰基氨基，其中氨基被C1-10烷基取代；C1-10烷基氨基；氨基；被C1-10烷基氨基取代的C1-10烷基羰基氨基，其中氨基被C1-10烷基取代或未取代；R6选自氢和C1-10烷基；或其药物学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 提供了用于在体外抑制糖元合成酶激酶(GSK3)的活性，和在体内治疗GSK3介导疾病的，新颖的基于双环的化合物，组合物和方法。本发明的方法、化合物和组合物可单用，或和其它用于治疗GSK3活性介导的疾病，如用于治疗糖尿病、阿耳茨海默氏病和其它神经变性疾病、动脉硬化心血管疾病、原发性高血压、多囊卵巢综合征、X综合征、缺血、外伤性脑损伤、双向性精神障碍、免疫缺陷或癌症等的药物学上活性的药剂联用。 |
| 国际公布 | 2001-06-21 WO2001/044206 英 |
