| 公开(公告)号 | CN1680390A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN200510020151.4 |
| 申请日期 | 2005.01.12 |
| 专利名称 | 卤代二氢青蒿素及其制备方法以及用途 |
| 主分类号 | C07D493/18 |
| 分类号 | C07D493/18;A61K31/55;A61P35/00;//(C07D493/18,311∶00,321∶00,323∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 四川大陆蓉东制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 石雁羽;杨大陆;铙水元;贾安全;邱德清 |
| 地址 | 610000四川省成都市锦江区工业开发区东西四路8号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 成都天元专利事务所 |
| 代理人 | 徐宏 |
| 国省代码 | 四川;51 |
| 主权项 | 一种卤代二氢青蒿素(3R，5aS，6R，8aS，9R，12S，12aR)-八氢-3-卤代亚甲基--6，9二甲基-3，12-桥氧-12H-吡喃并[4，3-j]-1，2-苯并二塞平-10(3H)醇，其结构式如下式：其中：R为卤族元素氟、氯、溴、碘；R优选的的卤族元素是氯、溴；最优选的化合物是溴代二氢青蒿素。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种卤代二氢青蒿素，其特别适用于治疗各种癌症；其主要是以二氢青蒿素为母核，将二氢青蒿素上的3-C位甲基卤化，制成卤代二氢青蒿素；利用卤族元素更强的极性，因此比二氢青蒿素的生理活性更强；按二氢青蒿素抗癌原理，其作用方式是其特有的氧桥断裂产生自由基，引起癌细胞膜破裂而杀死癌细胞；a-甲基的卤化有利于吸引3，12碳位上的氧桥断裂产生自由基，可以大大增强药效，卤代二氢青蒿素对体外Hepg2细胞的细胞毒IC50＜8nM，卤化工艺简单并易于工业控制，有很好的专一性，使产品的合成工艺有很好的特异性，并且易于量化控制，无毒副作用。 |
| 国际公布 |
