| 公开(公告)号 | CN1221551C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN01822030.4 |
| 申请日期 | 2001.12.07 |
| 专利名称 | 作为腺苷受体配体的氨基三唑并吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04 |
| 分类号 | C07D471/04;A61K31/437;A61P25/16;//(C07D471/04,249:00,221:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.15 EP 00127567.6 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·布罗德贝克;M·H·内蒂克温 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/014399 2001.12.7 |
| 进入国家日期 | 2003.07.15 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下面通式的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1为未取代的C1-6-烷氧基、C3-8环烷基或芳基，或被卤素或C1-6-烷氧基取代的C1-6-烷氧基、C3-8环烷基或芳基，或为-NR’R”，其中R’和R”相互独立地为氢、C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C2-6-炔基、-(CR2)n-芳基，它们是未取代的或是被1-3个选自卤素或C1-6-烷氧基的取代基取代的，或者为-(CH2)n+1NR2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-茚满基、-(CH2)n-C3-8环烷基、-(CH2)n-O-C1-6-烷基、-(CH2)n-C(O)-NR2、-(CH2)n-CF3，或者R’和R”与它们所连接的N原子一起形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基、吗啉基、氮杂环丁烷-1-基、3，6-二氢-2H-吡啶-1-基、硫代吗啉基、2，5-二氢-吡咯-1-基、噻唑烷-3-基、哌嗪基、氮杂环辛烷-1-基、氮杂环庚烷-1-基、八氢喹啉-1-基、八氢喹啉-2-基、1，3，4，9-四氢-b-咔啉-2-基，这些环是未取代的或者是被1-3个选自下列的取代基取代的：C1-6-烷基、苯基、苄基、吡啶基、-C(O)-NR2、-(CH2)n-O-C1-6-烷基或-NR-(C(O)-C1-6-烷基)；R2为芳基或者为5元或6元杂芳基，这些环是未取代的或者是被C1-6-烷基、卤素、羟基或C1-6-烷氧基取代的；X为键或-N(R)CH2-；R为氢或C1-6-烷基；n为0、1、2、3、4、5或6，其中所述“芳基”指苯基或萘基，所述“5元或6元杂芳基”指呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基或吡啶基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的化合物及其药学上可接受的盐，在式I中，R1为未取代的或被卤素或低级烷氧基取代的低级烷氧基、环烷基或芳基，或为-NR′R″，其中R′和R″相互独立地为氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、-(CR2)n-芳基，它们是未取代的或是被1-3个选自卤素或低级烷氧基的取代基取代的，或者为-(CH2)n+1NR2、-(CH2)n-吡啶基、-(CH2)n-茚满基、-(CH2)n-环烷基、-(CH2)n-O-低级烷基、-(CH2)n-C(O)-NR2、-(CH2)n-CF3，或者R′和R″与它们所连接的N原子一起形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基、吗啉基、氮杂环丁烷-1-基、3，6-二氢-2H-吡啶-1-基、硫代吗啉基、2，5-二氢-吡咯-1-基、噻唑烷-3-基、哌嗪基、氮杂环辛烷-1-基、氮杂环庚烷-1-基、八氢喹啉-1-基、八氢喹啉-2-基、1，3，4，9-四氢-b-咔啉-2-基，且这些环可以是未取代的或者是被1-3个选自下列的取代基取代的：低级烷基、苯基、苄基、吡啶基、-C(O)-NR2、-(CH2)n-O-低级烷基或-NR-(C(O)-低级烷基)；R2为芳基或者为5元或6元杂芳基，其中的环是未取代的或者是被低级烷基、卤素、羟基或低级烷氧基取代的；X为键或-N(R)CH2-；R为氢或低级烷基；n为0、1、2、3、4、5或6。这些化合物与腺苷受体具有良好的亲和性，因此可以用于治疗与该受体有关的疾病。 |
| 国际公布 | WO2002/048145 英 2002.6.20 |
