| 公开(公告)号 | CN1798748A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申请(专利)号 | CN200480015519.1 |
| 申请日期 | 2004.04.06 |
| 专利名称 | 依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂及其组合物和相关用途 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D231/54(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.7 US 60/460,921;2003.12.23 US 60/531,872 |
| 申请(专利权)人 | GPC 生物科技公司 |
| 发明(设计)人 | N·博科维奇;A·克卢格;C·奥尔曼;K·K·穆尔蒂;S·拉姆;王忠国;黄建星 |
| 地址 | 美国麻萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-06 PCT/US2004/010381 |
| 进入国家日期 | 2005.12.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有式II结构的化合物或其异构体、前药、互变异构体、药学上可接受的盐、N-氧化物或立体异构体： 其中 B代表MnR8； Ar代表芳基或杂芳基环； V代表O、S或N-CN； W代表O、S、S(O2)、C(＝O)、C(＝S)、CH2或NR″； 每次出现时，R′独立代表H、低级烷基或金属反荷离子； 每次出现时，R″独立代表H或低级烷基； R代表H或任选取代的低级烷基； R5代表H、P(＝O)(OR′)2、MnJK或MnQ； R6代表H、OH或MnQ，条件是R5和R6中的一个且只有一个代表H； 每次出现时，R7独立代表H、卤素、羟基、低级烷基或低级烷氧基； R8代表取代或未取代的烷基、烯基、炔基、烷氧基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环基或胺； J代表C(＝O)、C(＝S)或SO2； K代表OR′、NR″或N(R′)SO2R″； 每次出现时，M独立代表取代或未取代的亚甲基(包括C(＝O)和C(＝S))、NR″、O、S、S(O)或S(O2)； 当在B中出现时，n代表1-7的整数，在R5中出现时，代表0-6的整数，且在R6中出现时，代表1-3的整数；和 Q代表取代或未取代的：含氮杂芳环、仲氨基取代基、叔氨基取代基或含氮杂环； 条件是具有式IIa结构的化合物除外： 其中 W和Z独立代表O或NR″； 每次出现时，R′独立代表H、低级烷基或金属反荷离子； 每次出现时，R″独立代表H或低级烷基； R5代表H、P(＝O)(OR′)2或MnQ； R6代表H、OH或MnQ，条件是R5和R6中的一个且只有一个代表H； 每次出现时，R7独立代表氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基； 每次出现时，M独立代表取代或未取代的亚甲基(包括C(＝S)和C(＝O))、NR″、O、S、S(O)或S(O2)； n代表1-5的整数；和 Q代表叔氨基取代基。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式(II)和式(I)依赖细胞周期蛋白的激酶抑制剂(cdks)，以及尤其但不仅仅为cdk/细胞周期蛋白复合物抑制剂，其中取代基如权利要求书定义。如本文中所述，本发明抑制剂能抑制细胞周期机器，因此可有效调节细胞周期进程，最终控制细胞生长和分化。此类化合物可有效治疗患者的过度细胞增殖相关性疾病。 |
| 国际公布 | 2004-10-28 WO2004/092139 英 |
