




| 公开(公告)号 | CN1221541C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN02806116.0 |
| 申请日期 | 2002.03.08 |
| 专利名称 | 制备西酞普兰的方法 |
| 主分类号 | C07D307/77 |
| 分类号 | C07D307/77;C07D307/81;A61K31/34;A61K31/37;A61P25/24;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.3.9 IN 264/DEL/2001 |
| 申请(专利权)人 | 兰贝克塞实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·比斯瓦斯;T·K·夏尔马;;Y·库马尔;S·沙希亚纳拉亚纳;;B·维贾亚拉哈范 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2002/000690 2002.3.8 |
| 进入国家日期 | 2003.09.08 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 制备通式I所示西酞普兰的方法,通式I所述方法包括在有机碱存在下,在极性非质子溶剂中使通式III通式III所示的5-卤代邻苯二亚甲基醚衍生物(其中,X是溴或碘)和氰化物源反应,并分离相应的5-卤代邻苯二亚甲基醚,即通式I所示的西酞普兰,作为自由碱或者呈其在医药上可接受的酸的加合盐的形式;其中,所述有机碱选自三甲基胺、三乙基胺、二异丙基胺、甲基吡啶、吡啶、2,6-二甲基吡啶、4-甲基嘧啶、喹啉、1,8-重氮二环[5.4.0]十一碳-7-烯、哌啶、二环己基胺或者其混合物;所述氰化物源选自氰化钾、氰化钠、氰化铵、氰化亚铜、氰化锌、氰化四烷基铵或者它们的混合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备以下通式I所示西酞普兰的在工业上有利的改进方法,及西酞普兰在医药上可接受的酸的加合盐。 |
| 国际公布 | WO2002/072565 英 2002.9.19 |