| 公开(公告)号 | CN101146806A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申请(专利)号 | CN200680009184.1 |
| 申请日期 | 2006.01.20 |
| 专利名称 | 用于抑制CDK和GSK的吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A01N43/56(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.21 US 60/646,217;2005.1.22 GB 0501480.8;2005.1.27 GB 0501748.8;2005.2.9 US 60/651,339 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯泰克斯治疗有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·G·怀亚特;V·贝尔迪尼;A·L·吉尔;G·特里瓦撒;A·J·伍德黑德;E·F·纳瓦罗;M·A·奥布赖恩;T·R·菲利普斯 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-20 PCT/GB2006/000196 |
| 进入国家日期 | 2007.09.21 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(I)的化合物， 或其盐、互变异构体、溶剂合物或N-氧化物； 其中： R1选自： (a)2，6-二氯苯基； (b)2，6-二氟苯基； (c)2，3，6-三取代的苯基，其中该苯基的取代基选自氟、氯、甲基和甲氧基；和 (d)R0基团，其中R0为具有3到12个环原子的碳环或杂环基团；或任选地被一个或多个选自氟、羟基、氰基、C1-4烃氧基、氨基、单-或二-C1-4烃基氨基和具有3到12个环原子的碳环或杂环基团的取代基所取代的C1-8烃基基团，其中烃基基团的1或2个碳原子任选地被选自O、S、NH、SO、SO2的原子或基团所置换； R2a和R2b各自为氢或甲基； 并且其中： A.当R1是(a)2，6-二氯苯基且R2a和R2b均是氢时；则R3可为： (i)下式的基团 其中R4为C1-4烷基；和 B.当R1是(b)2，6-二氟苯基且R2a和R2b均是氢时；则R3可为： (ii)N-取代的4-哌啶基基团，其中N-取代基为C1-4烷氧基羰基；和 C.当R1是(c)2，3，6-三取代的苯基基团，其中该苯基基团的取代基选自氟、氯、甲基和甲氧基；且R2a和R2b均是氢时；则R3可选自如本文所定义的基团(i)和(iii)； D.当R1是(d)R0基团时，其中R0是具有3到12个环原子的碳环或杂环基团；或任选地被一个或多个选自氟、羟基、氰基、C1-4烃氧基、氨基、单-或二-C1-4烃基氨基和具有3到12个环原子的碳环或杂环基团的取代基所取代的C1-8烃基基团，且其中烃基的1或2个碳原子可任选地被选自O、S、NH、SO、SO2的原子或基团置换；则R3可为： (iii)下式的基团 其中R7a选自： .除了C1-4烷基之外的未取代的C1-4烃基； .被一个或多个选自C3-6环烷基、氟、氯、甲基磺酰基、乙酰氧基、氰基、甲氧基和NR5R6基团的取代基所取代的C1-4烃基；和 .-(CH2)nR8基团，其中n为0或1且R8选自C3-6环烷基；氧杂-C4-6环烷基；任选地被一个或多个选自氟、氯、甲氧基、氰基、甲基和三氟甲基的取代基所取代的苯基；氮杂-双环烷基基团；和包含一或两个选自O、N和S的环杂原子且任选地被甲基、甲氧基、氟、氯或NR5R6基团取代的五元杂芳基基团； 但是化合物4-{[4-(2，6-二氯-苯甲酰氨基)-1H-吡唑-3-羰基]-氨基}-哌啶-1-甲酸叔丁酯除外。 |
| 摘要 | 本发明提供一种式(I)的化合物，或其盐、互变异构体、溶剂合物或N-氧化物；其中：R1选自(a)2，6-二氯苯基；(b)2，6-二氟苯基；(c)2，3，6-三取代的苯基基团，其中该取代基为氟、氯、甲基或甲氧基；和(d)R0基团，其中R0为一种3-12元碳环或杂环基团；或任选地被取代的C1-8烃基基团；R2a和R2b各自为氢或甲基；且R3如权利要求书中所定义。该化合物具有作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶(GSK)的激酶抑制剂的活性且可用于治疗或预防由此类激酶介导的疾病状态或病症。 |
| 国际公布 | 2006-07-27 WO2006/077419 英 |
