| 公开(公告)号 | CN1678306A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN03820597.1 |
| 申请日期 | 2003.08.12 |
| 专利名称 | 在炎性、变应性和增生性疾病中用作糖皮质激素模拟物的3-(磺酰氨基乙基)-吲哚衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4045 |
| 分类号 | A61K31/4045;A61P29/00;C07D209/16;C07D209/30;C07D409/12;C07D417/12;C07D413/12;C07D401/12;C07D409/14;C07D403/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.29 US 60/407,438 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆药物公司 |
| 发明(设计)人 | 丹尼尔·R·马歇尔 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/025062 2003.8.12 |
| 进入国家日期 | 2005.02.28 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 贾静环;宋莉 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 本发明涉及式(I)的化合物其中：R1是氢或C1-C5烷基，每个任选独立地被一至三个选自C1-C5烷基、C2-C5链烯基、C2-C5炔基、羟基、卤素或氧代的取代基所取代；R2是C1-C5烷基、碳环、芳基或杂芳基，每个任选被一个至五个取代基所取代，其中R2的每个取代基独立地是C1-C5烷基、C2-C5链烯基、C2-C5炔基、C3-C8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5链烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基碳酰氧基、C1-C5烷基氨基碳酰氧基、C1-C5二烷基氨基碳酰氧基、C1-C5烷酰基氨基、C1-C5烷氧基羰基氨基、C1-C5烷基磺酰基氨基、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺酰基、卤素、羟基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、或氨基其中氮原子任选独立地被C1-C5烷基或芳基单或二取代；或脲基其中任一个氮原子任选独立地被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基其中硫原子任选氧化生成亚砜或砜；其中R2的每个取代基任选独立地被一至三个选自C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、卤素、羟基、氧代、氰基或其中氮原子任选独立地被C1-C5烷基单-或二-取代的氨基的取代基所取代，R3、R4、R5和R6每个独立地是氢或C1-C5烷基、C2-C5链烯基、C2-C5炔基、C3-C8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5链烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基碳酰氧基、C1-C5烷基氨基碳酰氧基、C1-C5二烷基氨基碳酰氧基、C1-C5烷酰基氨基、C1-C5烷氧基羰基氨基、C1-C5烷基磺酰基氨基、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺酰基、卤素、羟基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、硝基、或氨基其中氮原子任选独立地被C1-C5烷基单-或二-取代；或脲基其中任一个氮原子任选独立地被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基其中硫原子任选氧化生成亚砜或砜，其中R3、R4、R5和R6每个任选独立地被一至三个选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素、羟基、氧代、氰基、氨基或三氟甲基的取代基所取代；R7和R8每个独立地是氢或C1-C5烷基，每个任选被一至三个取代基取代，其中R7和R8的每个取代基独立地是C1-C5烷基、C2-C5链烯基、C2-C5炔基、C3-C8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5链烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基碳酰氧基、C1-C5烷基氨基碳酰氧基、C1-C5二烷基氨基碳酰氧基、C1-C5烷酰基氨基、C1-C5烷氧基羰基氨基、C1-C5烷基磺酰基氨基、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺酰基、卤素、羟基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、硝基、或氨基其中氮原子任选独立地被C1-C5烷基单或二取代；或脲基其中任一个氮原子任选独立地被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基其中硫原子任选氧化生成亚砜或砜，其中R7和R8的每个取代基任选独立地被一至三个选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素、羟基、氧代、氰基、氨基或三氟甲基的取代基所取代；R9和R10每个独立地是氢或C1-C5烷基，每个任选被一至三个取代基取代，其中R9和R10的每个取代基独立地是C1-C5烷基、C2-C5链烯基、C2-C5炔基、C3-C8环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5链烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨羰基、C1-C5烷基氨基羰基、C1-C5二烷基氨基羰基、氨基碳酰氧基、C1-C5烷基氨基碳酰氧基、C1-C5二烷基氨基碳酰氧基、C1-C5烷酰基氨基、C1-C5烷氧基羰基氨基、C1-C5烷基磺酰基氨基、C1-C5烷基氨基磺酰基、C1-C5二烷基氨基磺酰基、卤素、羟基、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、硝基、或氨基其中氮原子任选独立地被C1-C5烷基单或二取代；或脲基其中任一个氮原子任选独立地被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基其中硫原子任选氧化生成亚砜或砜，其中R9和R10的每个取代基任选独立地被一至三个选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素、羟基、氧代、氰基、氨基或三氟甲基的取代基所取代，如果没有任选的键与X连接的话，X是任选被一个或两个取代基取代的CH2基团，或是任选被一个取代基取代的NH基团，或者如果有一条任选键与X连接的话，X是任选被一个取代基取代的CH基团或N；以及如果没有任选的键与Y连接的话，Y是任选被一个或两个取代基取代的CH2基团，或是任选被一个取代基取代的NH基团，或者如果有一条任选键与Y连接的话，Y是任选被一个取代基取代的CH基团或N，其中X和Y的每个取代基独立地是C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素、羟基、氧代、氰基、氨基或三氟甲基，其中每条虚线表示一条任选的键，条件是在式(I)的化合物中存在零或一条任选键，或其互变体、前药、溶剂化物或盐。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、X和Y如在此所定义，其互变体、前药、溶剂化物或盐；包含这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法，以及在患者中使用这些化合物治疗由糖皮质激素受体功能调节的炎性、变应性或增生性疾病状态或病症的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/019935 英 2004.3.11 |
