| 公开(公告)号 | CN1195773C |
| 公开(公告)日 | 2005.04.06 |
| 申请(专利)号 | CN00803107.X |
| 申请日期 | 2000.01.21 |
| 专利名称 | 可以抑制由VLA-4介导的白细胞粘着的焦谷氨酸衍生物及相关化合物 |
| 主分类号 | C07K5/078 |
| 分类号 | C07K5/078;A61K38/05;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.1.26 US 09/238,661 |
| 申请(专利权)人 | 依兰制药公司;WYETH公司 |
| 发明(设计)人 | D·B·德雷森;A·克拉夫特 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2000/001537 2000.1.21 |
| 进入国家日期 | 2001.07.25 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用盐：其中R1为下式基团：其中R6和R7彼此独立地选自氢、烷基、烷氧基、氨基、氰基、卤素和硝基；Z为CH或N；R2选自在亚烷基链中有2至4个碳原子的亚烷基、在亚烷基链中有2至4个碳原子的取代的亚烷基、含有1至3个碳原子和1至2个选自氮、氧和硫的杂原子并且在杂亚烷基链中含有2至4个原子的杂亚烷基、以及在杂亚烷基链中含有1至3个碳原子和1至2个选自氮、氧和硫的杂原子并且在杂亚烷基链中含有2至4个原子的取代的杂亚烷基；R3选自氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环、取代的杂环；或者R3可以和R2连接在一起形成稠合的环烷基、取代的环烷基、环烯基、取代的环烯基、杂环或取代的杂环；R4为-CH2-X或＝CH-X，其中X选自氢、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、烷氧基、取代的烷氧基、芳基、取代的芳基、芳氧基、取代的芳氧基、芳氧基芳基、取代的芳氧基芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环、取代的杂环、酰基氨基、羧基、羧基烷基、羧基-取代的烷基、羧基环烷基、羧基-取代的环烷基、羧基芳基、羧基-取代的芳基、羧基杂芳基、羧基-取代的杂芳基、羧基杂环、羧基-取代的杂环和羟基，条件是当R4是＝CH-X时，则(H)从式中除去并且X不是羟基；W是氧或硫。 |
| 摘要 | 本发明公开了可以与VLA-4结合的焦谷氨酸衍生物及相关化合物。其中的一些化合物可以抑制白细胞粘着、特别是由VLA-4介导的白细胞粘着。所述化合物可用于在哺乳动物患者、例如人中治疗炎性疾病，例如哮喘、早老性痴呆、动脉粥样硬化、AIDS痴呆、糖尿病、炎性肠疾病、类风湿性关节炎、组织移植、肿瘤转移和心肌缺血。该化合物还可用于治疗炎性脑疾病例如多发性硬化。 |
| 国际公布 | WO2000/043413 英 2000.7.27 |
