| 公开(公告)号 | CN1676513A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申请(专利)号 | CN200510053255.5 |
| 申请日期 | 2005.02.18 |
| 专利名称 | 新的抗高血压化学实体（TMEP) |
| 主分类号 | C07C217/64 |
| 分类号 | C07C217/64;C07C213/00;A61K31/138;A61P9/12;A61P9/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 田世雄 |
| 发明(设计)人 | 田世雄;田虹;廖志红;戴康;裘軍;周燕;刘华 |
| 地址 | 430030湖北省武汉市航空路13号特801栋一单元九楼五号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 湖北;42 |
| 主权项 | (±)1-(萘满酮-5-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)-乙胺基]-2-丙醇(英文名称：(±)1-(tetrelon-5-yloxy)-3-(2-methoxyphenoxy)-ethamino)-propan-2-ol.简称：TMEP.)1本发明所涉及新的抗高血压化学实体(TMEP)的化学结构式见下。 |
| 摘要 | (±)1-(萘满酮-5-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)-乙胺基]-2-丙醇(英文名称：(±)1-(tetrelon-5-yloxy)-3-(2-methoxyphenoxy)-ethamino)-propan-2-ol.简称：TMEP.)其化学结构式为：发明所涉及的化学实体TMEP，是根据药物化学的拼合原理，由β-受体阻断剂的母环与α-受体阻断剂的侧链经2-羟基-1.3-亚丙基连接而成的新化合物，其技术路线为以5-羟基萘满酮(2)为起始原料，与环氧氯丙烷(3)经威廉姆逊反应生成环氧醚(4a)和氯代醇(4b)，它们再与邻甲氧基苯氧乙胺(5)经烷基化反应或缩合反应得到的新化学实体TMEP(1)。(2)由1.5-二羟基萘(6)经催化氢化制备。药效学试验表明：TMEP较卡维地洛(Carvedilol)降压作用强，血药浓度达峰时间短，它用于治疗高血压。 |
| 国际公布 |
