| 公开(公告)号 | CN1671649A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03817439.1 |
| 申请日期 | 2003.07.03 |
| 专利名称 | 制备那格列奈及其中间体的方法 |
| 主分类号 | C07C231/02 |
| 分类号 | C07C231/02;C07C231/24;C07C233/63;C07C51/60;C07C61/08 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.3 US 60/393,495;2002.7.18 US 60/396,904;2002.9.25 US 60/413,622;2002.9.26 US 60/414,199;2002.11.5 US 60/423,750;2002.12.10 US 60/432,093;2002.12.12 US 60/432,962;2003.1.23 US 60 |
| 申请(专利权)人 | 特瓦制药工业有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·亚哈罗米;E·夏皮罗;B·-Z·多利茨基;I·戈兹兰 |
| 地址 | 以色列佩塔提克瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/021238 2003.7.3 |
| 进入国家日期 | 2005.01.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 以色列;IL |
| 主权项 | 一种制备反-4-异丙基环己烷酰基氯的方法，其步骤包括：a)使反-4-异丙基环己烷羧酸与亚硫酰二氯在C1-C6有机酰胺存在下结合，得到基本上不含其相应的顺式异构体的反-4-异丙基环己烷酰基氯；和b)回收该反-4-异丙基环己烷酰基氯。 |
| 摘要 | 提供了一种用来制备那格列奈合成中的中间体的方法。通过4-异丙基环己烷羧酸与亚硫酰二氯在有效数量的有机酰胺存在下反应，形成反-4-异丙基环己烷酰基氯。还提供了用反-4-异丙基环己烷酰基氯在单相和二相体系中和于不含共溶剂的水内将D-苯基丙氨酸的合适盐酰化，制备那格列奈的方法。 |
| 国际公布 | WO2004/005240 英 2004.1.15 |
