| 公开(公告)号 | CN1671387A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申请(专利)号 | CN03818368.4 |
| 申请日期 | 2003.07.31 |
| 专利名称 | 芳基取代的乙内酰脲化合物及其作为钠通道阻滞剂的应用 |
| 主分类号 | A61K31/445 |
| 分类号 | A61K31/445;A61K31/46;A61K31/415 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.31 US 60/399,435 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲凯尔特股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 孙群;D·J·凯尔 |
| 地址 | 卢森堡卢森堡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/023827 2003.7.31 |
| 进入国家日期 | 2005.01.31 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 具有式I的化合物：或药学上可接受的盐、或其溶剂化物，其中n为0至3；A和A’为独立的氧或硫；R为氢、直链或支链的烷基、苯甲基、羟基苯甲基、硫代烷基、烷基硫代烷基、羟基烷基、氨基烷基、胍基烷基、羧基烷基或氨基羧基烷基；R1选自下列：(i)任选被取代的苯氧基苯基；(ii)任选被取代的苄氧基苯基；(iii)任选被取代的苯基硫代苯基；(iv)任选被取代的苄基硫代苯基；(v)任选被取代的苯基氨基苯基；(vi)任选被取代的苄基氨基苯基；(vii)其中R6的每次出现和R7的每次出现均独立地为氢或烷基；并且p和q为独立的从0到4的整数；(viii)其中R8为氢、卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基或硝基；(ix)其中R9为氢或C1-6烷基；以及(x)任选被取代的萘基；并且R2选自下列：(i)其中Y为任选被取代的C2-6亚烷基，并且R3和R4是选自氢、烷基、或芳基的相同的或不同的基团，或R3和R4共同形成含3-5个碳原子的亚烷基链，其被烷基或芳基部分任选地取代，或所述亚烷基链被氧原子或-NR5任选地阻断，其中R5为氢或C1-6烷基；(ii)吡啶基烷基；和(iii)哌啶-4-基烷基，其任选地被烷基、芳基或芳烷基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的芳基取代的乙内酰脲或其可药用盐、前药或溶剂化物，其中n、A、A’、R、R1和R2在说明书中定义。本发明还涉及式(I)的化合物用于治疗全身性和局部缺血后的神经元缺失、治疗或预防神经变性疾病例如肌萎缩性侧索硬化(ALS)和治疗、预防或改善急性疼痛或慢性疼痛、用作抗耳鸣药、抗惊厥药、抗躁狂抑郁药、局部麻醉药、抗心律失常药以及用于治疗或预防糖尿病性神经病的用途。 |
| 国际公布 | WO2004/010950 英 2004.2.5 |
