| 公开(公告)号 | CN1213047C |
| 公开(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申请(专利)号 | CN00811026.3 |
| 申请日期 | 2000.07.28 |
| 专利名称 | 酪氨酸蛋白激酶SYK的嘌呤衍生物抑制剂 |
| 主分类号 | C07D473/16 |
| 分类号 | C07D473/16;C07D473/18;C07D473/24;A61K31/52 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.7.30 GB 9918035.8 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | S·P·克林伍德;J·海勒;;D·M·勒戈兰德;H·马特斯;;K·A·米尼尔;C·V·沃尔克;;X-L·考克克罗夫特 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2000/007311 2000.7.28 |
| 进入国家日期 | 2002.01.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离或盐形式的通式(III)的化合物：其中X是氧或硫原子或基团NR5；其中R1是C1-C10-烷基、C2-C10-链烯基、C3-C10-环烷基、苯并-C3-C10-环烷基、苯基-C1-C10-烷基或C3-C10-环烷基-C1-C4-烷基，它们可以被羟基、羧基或C1-C4-烷氧基羰基所取代或不被它们取代；或者，当X是NR5时，R1是在环上带有5或6个环原子和1或2个氮原子、或1个氮原子和1个氧原子的杂环基且在环氮原子上可以被苯基-C1-C4-烷基所取代或不被它们取代；或R1是式IV的基团其中R6、R7和R8中的一个是氢、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基，且：(i)R6、R7和R8中的第2个是氢且R6、R7和R8中的第3个是-N(R9)R10、-SO2N(R11)R12、或-CON(R13)R14；或(ii)R6、R7和R8中的第2个和第3个与所示苯环上的相邻碳原子连接且与所述相邻碳原子一起表示在环上带有5或6个环原子和1或2个氮原子的单环杂环基；R2、R3和R4之一是氢或C1-C4-烷氧基；且(a)R2、R3和R4中的第2个和第3个各自独立为氢、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基；或(b)R2、R3和R4中的第2个是氢且R2、R3和R4中的第3个是羧基、C1-C10烷氧基羰基、羧基-C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基羰基-C1-C10-烷基、-N(R9)R10、-SO2N(R11)R12、C1-C4-亚烷基-SO2N(R11)R12或-CON(R13)R14；或(c)R2、R3和R4中的第2个和第3个与所示苯环上的相邻碳原子连接且与所述相邻碳原子一起表示带有5-10个环原子的杂环基，其中在所述杂环基的环原子中有1或2个杂原子，它们选自氮、氧和硫；R5是氢或C1-C4-烷基，R9是氢或C1-C10-烷基且R10是氢、C1-C10-烷基或-COR15，其中R15是C1-C10-烷基、C1-C10-卤代烷基、C1-C10-烷氧基-C1-C10-烷基、羧基-C1-C10-烷基或C1-C10-烷氧基羰基-C1-C10-烷基；或R9和R10与它们所连接的氮原子一起表示在环上带有5或6个环原子和1或2个氮原子、或1个氮原子和1个氧原子的杂环基；R11是氢或C1-C10-烷基且R12是氢、C1-C10-烷基、羟基-C1-C10-烷基、或C1-C10-烷氧基羰基-C1-C10-烷基；或R11和R12与它们所连接的氮原子一起表示在环上带有5或6个环原子和1或2个氮原子、或1个氮原子和1个氧原子的杂环基；且R13和R14各自独立为氢或C1-C10-烷基；其条件是下列化合物除外：2-(对-正丁基苯胺基)-6-甲氧基嘌呤，2-(对-正丁基苯胺基)-6-(甲基硫代)嘌呤，2，6-二(苯基氨基)嘌呤，2，6-二(对-甲苯基氨基)嘌呤和2-(对-甲苯基氨基)-6-(苯基氨基)嘌呤。 |
| 摘要 | 本发明公开了通式(I)的游离或盐形式的化合物，其中X、R1、R2、R3和R4如本说明书中所定义，本发明还公开了这类化合物的制备方法及其作为药物、特别是用于治疗炎症或阻塞性气道疾病的药物的用途。 |
| 国际公布 | WO2001/009134 英 2001.2.8 |
