| 公开(公告)号 | CN1662242A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申请(专利)号 | CN03814155.8 |
| 申请日期 | 2003.06.18 |
| 专利名称 | 用于治疗与神经营养蛋白相关和疾病的药物组合物 |
| 主分类号 | A61K31/55 |
| 分类号 | A61K31/55;A61K31/551;A61K31/553;A61K31/554 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.19 IT FI2002A000107 |
| 申请(专利权)人 | MIME技术有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·古阿纳;F·科佐里诺;M·托西亚;E·加拉希 |
| 地址 | 意大利fo罗伦萨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/006471 2003.6.18 |
| 进入国家日期 | 2004.12.17 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘晓东 |
| 国省代码 | 意大利;IT |
| 主权项 | 药物组合物，其中包括通式(I)的3-氮杂-二环[3.2.1]辛烷衍生物或其通式(II)和(III)的二聚体中的至少一种或其混合物作为活性成分：其中：R1和R’1彼此相同或不同，它们选自H、C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、环烷基、芳基、杂环、芳基C1-8烷基、杂环C1-8烷基、RR’N-C1-8烷基、RR’N-芳基、FmocNR’-芳基、BocNR’-芳基、CBzNR’-芳基、RO-芳基、R(O)C-芳基、RO(O)C-芳基、RR’N(O)C-芳基、FmocNR’-C1-8烷基、BocNR’-C1-8烷基、CbzNR’-C1-8烷基、FmocNR’-C1-8芳基、BocNR’-C1-8芳基和CbzNR’-C1-8芳基组成的组；R2和R’2彼此相同或不同，它们选自H、C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、环烷基、芳基、芳基C1-8烷基、杂环C1-8烷基、氨基C1-8烷基、氨基芳基、C1-8烷氧基芳基、羟基芳基、羟基C1-8烷基、羧基C1-8烷基、甲氧羰基C1-8烷基、羧基芳基、烷氧羰基芳基、烷基氨基甲酰基芳基和-(氨基酸侧链)组成的组；或R1和R2共同且R’1和R’2共同为C1-4烷基、C2-4链烯基、环烷基或苯并稠合的环烷基，以形成3、4、5、6元桥；R3和R’3选自H、C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、环烷基、芳基、芳基C1-8烷基、杂环C1-8烷基、RR’NC1-8烷基、RR’N芳基、RO-C1-8烷基、RO(O)C-C1-8烷基、R(O)C-C1-8烷基、RC(O)O-C1-8烷基、RC(O)N(R)C1-8烷基、RO-芳基、RO(O)C-芳基、R(O)C-芳基、RC(O)O-芳基、RC(O)N(R)-芳基、-CH(氨基酸侧链)CO2R、-CH(氨基酸侧链)C(O)NR、-CH(CO2R)-氨基酸侧链、CH(CONRR’)-氨基酸侧链、Fmoc、Boc和Cbz组成的组；R4、R’4、R5和R’5彼此相同或不同，它们选自H、C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、环烷基、芳基、杂环、芳基C1-8烷基和杂环C1-8烷基组成的组；R6选自H、C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、环烷基、芳基、芳基C1-8烷基、杂环、杂环C1-8烷基、-C(O)R、-C(O)OR、-C(O)NRR’、CH2OR、CH2NRR’、-C(O)NH-CH(氨基酸侧链)C(O)OR、CH2NR-Fmoc、CH2NR-Boc和CH2NR-CBz组成的组；R和R’彼此相同或不同，它们选自H、C1-8烷基、C2-8链烯基、C2-8炔基、环烷基、芳基、杂环、芳基C1-8烷基、杂环C1-8烷基、保护基、-C(O)CH-(氨基酸侧链)-NHT、-NH-CH(氨基酸侧链)COOT和-CH(氨基酸侧链)COOT组成的组；其中T选自H和C1-8烷基；当a为双键时，X和X’彼此相同或不同，它们选自O和S；或当a为单键时，X和X’均为H；Y和Z彼此相同或不同，它们选自O、S、SO、SO2和N-R组成的组，其中R如上述所定义；Q选自C＝O、CH2、CO-NH-CH(氨基酸侧链)-CO、CONR(CH2)nCO、CONR-C2-8链烯基-COC(O)O(CH2)nCO、CH2OC(O)(CH2)nCO和CH2NRC(O)(CH2)nCO组成的组，其中n为2-6且R如上述所定义，Q选自C(O)OCH2、C(O)NRCH2、CH2OC(O)、CH2NRC(O)、CONR(CH2)nNRCO、CONR-C2-8链烯基-NRCO、C(O)O(CH2)nNRCO、CONR(CH2)nOC(O)、CH2OC(O)(CH2)nOC(O)CH2、CH2NRC(O)(CH2)nNRC(O)CH2、CH2OC(O)(CH2)nNRC(O)CH2、CH2NRC(O)(CH2)nOC(O)CH2、CH2NR(CH2)nNRCH2、CH2O(CH2)nOCH2、CH2O(CH2)nNRCH2和CH2NR(CH2)nOCH2，其中n为2-6且R如上述所定义，且其中如上所述的基团烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基和杂环基可能被取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及包括可充当人神经营养蛋白激动剂的通式(I)的3-氮杂-二环[3.2.1]辛烷衍生物和/或其通式(II)和(III)的二聚体作为活性化合物的药物制剂。因此，这类通式(I)、(II)和(III)的化合物可用于治疗涉及神经营养蛋白、特别是神经生长因子(NGF)功能缺陷的疾病，诸如中枢神经系统(CNS)的神经变性疾病、因NGF生物处理能力(biodisponibility)下降而导致的获得性免疫缺陷或刺激新血管发生过程比较有利的疾病。 |
| 国际公布 | WO2004/000324 英 2003.12.31 |
