| 公开(公告)号 | CN1863773A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480029387.8 |
| 申请日期 | 2004.10.05 |
| 专利名称 | 四氢吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/78(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/78(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.9 EP PCT/EP03/11146 |
| 申请(专利权)人 | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 奥利维尔·贝曾康;蒂埃里·西费朗;丹尼尔·比尔;瓦尔特·菲施利;托马斯·韦勒;尤博斯·雷门;西尔维娅·理查德-比洛斯泰恩 |
| 地址 | 瑞士阿施威尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-05 PCT/EP2004/011088 |
| 进入国家日期 | 2006.04.07 |
| 专利代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)的新型四氢吡啶衍生物 其中 X和Y独立地表示氢、氟或甲基；X和Y不同时表示氢或X和Y共同形成一个环丙基环； W表示苯基或杂芳基环，该杂芳基环是六一元环且非稠环，该苯基环和杂芳基环的3-或4-位由V取代； V表示-(CH2)r-、-A-(CH2)s-、-CH2-A-(CH2)t-、-(CH2)s-A-、-(CH2)2-A-(CH2)u-、-A-(CH2)v-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-CH2-A-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-A-CH2-、-A-CH2-CH2-B-CH2-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-B-CH2-、-CH2-A-CH2-CH2-CH2-B-、-CH2-CH2-A-CH2-CH2-B-、-O-CH2-CH(OCH3)-CH2-O、-O-CH2-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-CH(CF3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH3)2-CH2-O-、-O-CH2-C(CH3)2-O-、-O-C(CH3)2-CH2-O-、-O-CH2-CH(CH3)-O-、-O-CH(CH3)-CH2-O-、-O-CH2-C(CH2CH2)-O-、-O-C(CH2CH2)-CH2-O-； A和B独立地表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-； U表示芳基、杂芳基； T表示-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-、-COO-、-(CH2)pOCONR1-、-(CH2)pN(R2)CONR1-； R1和R2独立地表示氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基、环烷基、芳基-低级烷基、杂芳基-低级烷基、环烷基-低级烷基； Q表示低级亚烷基、低级亚烯基； M表示氢、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基； p为整数1、2、3或4； r为整数3、4、5或6； s为整数2、3、4或5； t为整数1、2、3或4； u为整数1、2或3； v为整数2、3或4； 以及光学纯的对映体、对映体的混合物例如消旋物、非对映体、非对映体的混合物、非对映的消旋物、非对映消旋物的混合物、和该内消旋型、和药学上可接受的盐、溶剂配合物和晶体形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型四氢吡啶衍生物，并以其作为活性成分制造药物组合物。本发明还涉及该化合物制备方法，包含一种或多种该化合物的药物组合物，并特别涉及它们作为血管紧张肽原酶抑制剂的用途。(I)其中X和Y独立地表示氢、氟或甲基；X和Y不同时表示氢或X和Y共同形成一个环丙基环；W表示苯基或杂芳基环，该杂芳基环是六-元环且非稠环，该苯基环和杂芳基环的3-或4-位由V取代；A和B独立地表示-O-、-S-、-SO-、-SO2-；U表示芳基、杂芳基；T表示-CONR1-、-(CH2)pOCO-、-(CH2)pN(R1)CO-、-(CH2)pN(R1)SO2-、-COO-、-(CH2)pOCONR1-、-(CH2)pN(R2)CONR1-；R1和R2独立地表示氢、低级烷基、低级烯基、低级炔基、环烷基、芳基-低级烷基、杂芳基-低级烷基、环烷基-低级烷基；Q表示低级亚烷基、低级亚烯基；M表示氢、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基。 |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/040120 英 |
