




| 公开(公告)号 | CN1665785A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815854.X |
| 申请日期 | 2003.07.18 |
| 专利名称 | 2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其盐 |
| 主分类号 | C07D207/16 |
| 分类号 | C07D207/16;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/12;C07D451/04;A61K31/4025;A61K31/4155;A61K31/439;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/5377;A61K31/541;A61P3/10;A61P43/00;C07D409/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.23 JP 213654/2002;2002.9.10 JP 264450/2002 |
| 申请(专利权)人 | 山之内制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 早川昌彦;根来贤二;宫本聡;铃木贵之;丸山龙也;中野亮介 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/009179 2003.7.18 |
| 进入国家日期 | 2005.01.04 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(I)所示的2-氰基-4-氟吡咯烷衍生物或其制药学上允许的盐:式中的记号表示以下含义:A:哌啶-4-基、氧杂环丁烷-3-基、吡咯烷-3-基、四氢-2H-吡喃-4-基、吡唑烷-4-基、1,3-二噁烷-5-基、8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基、或四氢-2H-噻喃-4-基,这些基团分别都可被取代;但是,被选自丙-2-磺酰基、2,4,6-三甲基苯磺酰基、苯基甲磺酰基、2-萘-1-基乙磺酰基、7,7-二甲基-6-氧代降冰片烷-1-基甲磺酰基、4-氟苯基、3,5-二氟苯基、4-硝基苯基、4-三氟甲基苯基、4-氰基苯基、4-氰基-3-氟苯基、4-氰基-3,5-二氟苯基、3-氰基-5-氟苯基、苯并噁唑-2-基或苄基的基取代的哌啶-4-基除外;被选自丙-2-磺酰基、3-氰基吡啶-6-基、4-三氟甲基苯基、4-氟苯基或4-氟苄基的基取代的吡咯烷-3-基除外;以及被乙氧基羰基取代的8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基除外。 |
| 摘要 | 本发明提供了具有优异的二肽基肽酶IV抑制作用的化合物,以及基于该作用的胰岛素依赖性糖尿病(1型糖尿病)、特别是非胰岛素依赖性糖尿病(2型糖尿病)、胰岛素抵抗性疾病、以及肥胖症的治疗剂。 |
| 国际公布 | WO2004/009544 日 2004.1.29 |