| 公开(公告)号 | CN1665780A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN03815098.0 |
| 申请日期 | 2003.06.13 |
| 专利名称 | 三环甾类激素核受体调节剂 |
| 主分类号 | C07C311/08 |
| 分类号 | C07C311/08;C07D221/16;C07D235/14;C07D313/12;C07D401/06;C07D403/06;A61K31/18;A61K31/553;A61P7/10;A61P9/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.26 US 60/391,992 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | M·J·科兰;J·E·格林;T·A·格雷斯;P·K·亚德哈夫;D·P·马休斯;M·I·斯泰因伯格;K·R·法尔斯;M·G·贝尔 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/016213 2003.6.13 |
| 进入国家日期 | 2004.12.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 治疗对甾类激素核受体调节敏感的病理病症的方法，包括对需要它的患者施用有效量的以下结构式的化合物：结构式I其中，A，B，和C各自独立地表示芳基，杂环，或苯并稠合的-杂环；X和Y一起表示-CH2-CH2-，-CH＝CH-，-CH2-O-，-O-CH2-，-CH2-S-，-S-CH2-，-CH2-SO-，-SO-CH2-，-CH2-SO2-，-SO2-CH2-，-CH2-NR10-，-NR10-CH2-，-NR10-CO-，-CO-NR10-，或以下结构式的基团或其中W和Z各自独立地表示氢，氟，或氯；W’和Z’各自独立地表示氢，氟，氯，或甲基；和Q表示NH，O，S，或CH2；表示单或双键；R1表示氢，卤素，羟基，氰基，硝基，氨基，氧代，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，羟基(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷氧基，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基，CH2NH2，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，C(CF3)2OH，SO2NH2，SO2NR9R10，SO2R11，NHSO2R11，N(CH3)SO2CH3，NR9R10，CH2NH(OH)，CH2NH(SO2R11)，NHCOR12，COR12，CHNR13，OR14，SR14，(C3-C7)环烷基，芳基，取代的芳基，(C1-C4)烷基-芳基，(C1-C4)烷基-取代的芳基，杂环，取代的杂环，(C1-C4)烷基-杂环，或(C1-C4)烷基-取代的杂环；条件是当“C”表示芳基时，R1不是氧代，(C2-C6)链烯基，或(C2-C6)炔基；R2至R8各自独立地表示氢，卤素，羟基，氰基，硝基，氨基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，羟基(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷氧基，(C2-C6)链烯基，(C2-C6)炔基，CH2NH2，卤代(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷氧基，C(CF3)2OH，SO2NH2，SO2NR9R10，SO2R11，NHSO2R11，NR9R10，CH2NH(OH)，CH2NH(SO2R11)，NHCOR12，COR12，CHNR13，OR14，SR14，(C3-C7)环烷基，芳基，取代的芳基，(C1-C4)烷基-(C1-C6)烷氧基，(C1-C4)烷基-芳基，(C1-C4)烷基-取代的芳基，杂环，取代的杂环，(C1-C4)烷基-杂环，或(C1-C4)烷基-取代的杂环；前提条件是当“A”，“B”，或“C”表示芳基时，R2至R7中的每一个不是(C2-C6)链烯基或(C2-C6)炔基；R9在每一种情况下独立地表示氰基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C4)烷基-(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷基，(C3-C7)环烷基，NH-(C1-C6)烷基胺，N，N-(C1-C6)二烷基胺，芳基，取代的芳基，(C1-C4)烷基-芳基，(C1-C4)烷基-取代的芳基，杂环，取代的杂环，(C1-C4)烷基-杂环，或(C1-C4)烷基-取代的杂环；R10在每一种情况下独立地表示氢或(C1-C6)烷基或R9和R10与它们所键连的氮原子一起，形成取代的或未被取代的杂环基团；R11在每一种情况下独立地表示氨基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，卤代(C1-C6)烷基，(C3-C7)环烷基，芳基，取代的芳基，(C1-C4)烷基-芳基，(C1-C4)烷基-取代的芳基，杂环，取代的杂环，(C1-C4)烷基-杂环，或(C1-C4)烷基-取代的杂环；R12在每一种情况下独立地表示氢，氨基，(C1-C6)烷基，羟基(C1-C6)烷基，卤代(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷基-(C1-C6)烷氧基，(C3-C7)环烷基，NH-(C1-C6)烷基胺，N，N-(C1-C6)二烷基胺，芳基，取代的芳基，(C1-C4)烷基-芳基，(C1-C4)烷基-取代的芳基，杂环，取代的杂环，(C1-C4)烷基-杂环，或(C1-C4)烷基-取代的杂环；R13在每一种情况下独立地表示OH，(C1-C6)烷基，(C3-C7)环烷基，芳基，杂环，或取代的芳基或杂环；R14在每一种情况下独立地表示(C3-C7)环烷基，芳基，取代的芳基，酰基，(C1-C4)烷基-芳基，(C1-C4)烷基-取代的芳基，杂环，取代的杂环，(C1-C4)烷基-杂环，(C1-C4)烷基-取代的杂环，或(C1-C4)烷基-(C3-C7)环烷基；或其可药用的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及治疗对甾类激素核受体调节敏感的病理性病症的方法，包括对需要治疗的患者施用有效量的结构式(I)的化合物，或其可药用的盐。另外，本发明提供结构式(I)的新型药物化合物，其中包括它的可药用的盐，和提供包括结构式(I)的化合物作为活性成分的药物组合物。 |
| 国际公布 | WO2004/052847 英 2004.6.24 |
