| 公开(公告)号 | CN101052635A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580037993.9 |
| 申请日期 | 2005.08.31 |
| 专利名称 | 化合物 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K47/22(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.2 US 60/606,742;2004.9.17 US 60/610,765 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 发明(设计)人 | K·古蒙森;S·D·博格斯 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-31 PCT/US2005/031099 |
| 进入国家日期 | 2007.05.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I-G)化合物或其药学上可接受的盐或酯： 其中： t为0、1或2； 各个R独立为H、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、环烷基、-RaAy、-RaOR10或-RaS(O)qR10； 各个R1独立为卤素、卤代烷基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、-Ay、-NHAy、-Het、-NHHet、-OR10、-OAy、-OHet、-RaOR10、-NR6R7、-RaNR6R7、-RaC(O)R10、-C(O)R10、-CO2R10、-RaCO2R10、-C(O)NR6R7、-C(O)Ay、-C(O)Het、-S(O)2NR6R7、-S(O)qR10、-S(O)qAy、氰基、硝基或叠氮基； n为0、1或2； R2选自H、烷基、卤代烷基、环烷基、链烯基、炔基、-RaAy、-RaOR5、-RaS(O)qR5或-Ra环烷基，和其中R2不被胺或烷基胺取代； 各个R4独立为卤素、卤代烷基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、-Ay、-NHAy、-Het、-NHHet、-OR10、-OAy、-OHet、-RaOR10、-NR6R7、-RaNR6R7、-RaC(O)R10、-C(O)R10、-CO2R10、-RaCO2R10、-C(O)NR6R7、-C(O)Ay、-C(O)Het、-S(O)2NR6R7、-S(O)qR10、-S(O)qAy、氰基、硝基或叠氮基； m为0、1或2； 每个R5独立为H、烷基、链烯基、炔基、环烷基或-Ay； p为0或1； Y为-NR10-、-O-、-C(O)NR10-、-NR10C(O)-、-C(O)-、-C(O)O-、-NR10C(O)N(R10)-、-S(O)q-、-S(O)qNR10-或-NR10S(O)q-； X为-N(R10)2、-RaN(R10)2、-AyN(R10)2、-RaAyN(R10)2、-AyRaN(R10)2、-RaAyRaN(R10)2、-Het、-RaHet、-HetN(R10)2、-RaHetN(R10)2、-HetRaN(R10)2、-RaHetRaN(R10)2、-HetRaAy或-HetRaHet； 各Ra独立为由一个或多个烷基、氧代或羟基任选取代的亚烷基、由一个或多个烷基、氧代或羟基任选取代的亚环烷基、亚链烯基，亚环烯基，或亚炔基； 各个R10独立为H、烷基、环烷基、链烯基、炔基、环烯基、-Ra环烷基、-RaOH、-RaOR5、-RaNR6R7或-RaHet； R6和R7各自独立选自H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、-Ra环烷基、-RaOH、-RaOR5、-RaNR8R9、-Ay、-Het、-RaAy、-RaHet或-S(O)qR5； R8和R9各自独立选自H或烷基； 各个q独立为0、1或2； 各个Ay独立代表任选取代的芳基；且 每个Het独立表示任选取代的杂环基或杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明提供新的化合物，它们以与趋化因子受体特异性结合的方式显示出防止靶细胞免受HIV感染的作用，该特异性结合影响天然配体或趋化因子与靶细胞的受体例如CXCR4和/或CCR5的结合。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/026703 英 |
