| 公开(公告)号 | CN1652771A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申请(专利)号 | CN03811246.9 |
| 申请日期 | 2003.05.16 |
| 专利名称 | 作为质子泵抑制剂用于治疗溃疡的稠合的吡咯化合物 |
| 主分类号 | A61K31/403 |
| 分类号 | A61K31/403;A61P1/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.17 EP 02011081.3;2002.5.17 US 60/380,928 |
| 申请(专利权)人 | 默克勒有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·J·斯莫尔卡;C·E·哈蒙德;S·古普塔 |
| 地址 | 德国乌尔姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2003/005171 2003.5.16 |
| 进入国家日期 | 2004.11.17 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 具有式(I)的一种或多种化合物及其光学异构体、生理可接受的盐和衍生物在制备用于抑制胃质子泵的药物组合物中的应用，其中，X表示CR8R9、S、O、NR12或C(O)；A表示CR10R11或X与载有基团R6和R7的原子之间的键；基团R1、R2和R3中的第一个基团表示芳基，其是未取代的或被一个或多个彼此独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、芳氧基、卤代烷氧基、烷硫基、羟基、硝基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、N-烷基氨磺酰基、N，N-二烷基氨磺酰基、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代；或者芳香或非芳香的、单环或双环的、任选与苯环稠合的、含1、2或3个彼此独立地选自N、O和S的杂原子杂环基团，所述杂环基团是未取代的或被一个或多个彼此独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、芳氧基、卤代烷氧基、烷硫基、羟基、硝基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、N-烷基氨磺酰基、N，N-二烷基氨磺酰基、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代；基团R1、R2和R3中的第二个基团表示烷基，其是未取代的或被一个或多个彼此独立地选自卤素、环烷基、烷氧基、三氟甲氧基、羟基和三氟甲基的取代基取代；环烷基，其是未取代的或被一个或多个彼此独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、环烷基、烷氧基、卤代烷氧基和羟基的取代基取代；芳基，其是未取代的或被一个或多个彼此独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、芳氧基、卤代烷氧基、烷硫基、羟基、硝基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、N-烷基氨磺酰基、N，N-二烷基氨磺酰基、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代；或者芳香或非芳香的、单环或双环的、任选与苯环稠合的、含1、2或3个彼此独立地选自N、O和S的杂原子杂环基团，所述杂环基团是未取代的或被一个或多个彼此独立地选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、芳氧基、卤代烷氧基、烷硫基、羟基、硝基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨磺酰基、N-烷基氨磺酰基、N，N-二烷基氨磺酰基、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代；基团R1、R2和R3中的第三个基团表示H、烷基、卤代烷基、羟基烷基、-CHO、-COOH、卤素、氰基、烷基磺酰基、氨磺酰基或B-Y；其中，B表示亚烷基或亚烯基，其是未取代的或被羟基或烷氧基取代；Y表示-COOH、SO3H、OPO(OH)2、OP(OH)2、-CHO或四唑基；或者基团R1、R2和R3中的第二和第三个基团与它们连接的原子一起表示饱和或不饱和的环烷基；R4-R11可以相同或不同，表示氢、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、羟基、COOH或酰氧基，其中，邻位基团也可表示化学键，或者偕基团也可与它们连接的C原子一起表示羰基或环烷基；R12表示氢、烷基或苯基。 |
| 摘要 | 通过使用式(I)化合物来进行对哺乳动物胃质子泵的抑制，其中各变量具有本说明书中给出的含义。在该治疗中优选的式(2)化合物可改善、减轻、积极治疗、逆转或预防任何胃粘膜的伤害、损伤或损害，例如胃粘膜损伤和胃溃疡。 |
| 国际公布 | WO2003/097041 英 2003.11.27 |
